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J-GLOBAL ID:201802246472951815   整理番号:18A2006610

酸化還元活性立体障害ジフェノール類との新規亜鉛(II)錯体の抗微生物およびSOD様活性【JST・京大機械翻訳】

Antimicrobial and SOD-Like Activities of Novel Zinc(II) Complexes with Redox-Active Sterically Hindered Diphenols
著者 (9件):
資料名:
巻: 14  号:ページ: 397-411  発行年: 2018年 
JST資料番号: W3566A  ISSN: 1573-4072  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: 不明 (ARE)  言語: 英語 (EN)
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背景:時間におけるいくつかの生物学的標的に影響を及ぼす抗菌剤の使用は,多剤耐性細菌株を戦うための有望な方法の1つであり,したがって,それは化学療法の効率を増加させるのに役立つ可能性がある。この方法で作用する潜在的抗菌剤の中で,立体障害のあるジフェノール類と遷移金属の酸化還元活性錯体がある。方法:Zn(II)イオンを有する立体障害ジフェノールのシクロアミノメチル誘導体の酸化還元活性錯体を合成し,グラム陰性菌(大腸菌,緑膿菌,Serratia marcescens,Salmonella typhimurium),グラム陽性菌(Bacillus subtilis,Fusarium spp.,Mucor spp.,Penicillium lividum,Alternaria alternata)及び酵母(Candida spp.)に対する抗微生物活性のレベルをいくつかの標準抗菌剤と比較した。化合物は物理化学的及び薬理学的スクリーニング法により特性化した。結果:これらの錯体の配位コアは四面体発色団[ZnO2N2]であり,フェノール配位子はモノアニオン型(フェノラート)に配位していた。標準抗生物質(テトラサイクリン,ストレプトマイシン,クロラムフェニコール)のそれらに匹敵するMIC値(0.010~0.027μmol ・l-1)は,配位子の構造的修飾と亜鉛イオンとの錯化によって達成された。オルトジフェノール類とそれらのZn(II)錯体の誘導体は,微生物の呼吸鎖の重要な成分のチトクロームc-1を減少させることができることが分かった(v=0.3~1.8nmol.min-1)。SOD様活性の研究は,天然Cu,Zn-SODに対するIC50が0.1μmol l-1であるので,合成したオルトジフェノール類とそれらのZn(II)錯体の間で,潜在的SOD模倣体(IC50=1.1~20.5μmol.l-1)を明らかにする手段を提供した。結論:これらの化合物の抗菌活性とそれらの還元能力の間の相関は,それらが抗酸化と抗菌活性の両方を有するので,特別な注意に値する。Copyright 2018 Bentham Science Publishers All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (1件):
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抗細菌薬の基礎研究 
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