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J-GLOBAL ID:201802246518963733   整理番号:18A2218814

グロボトリアオース又はラクトースを含む糖-アミノ酸ハイブリッド重合体の合成構築及び大腸菌O157:H7により生産される志賀毒素に対するそれらの生物活性の評価【JST・京大機械翻訳】

Synthetic construction of sugar-amino acid hybrid polymers involving globotriaose or lactose and evaluation of their biological activities against Shiga toxins produced by Escherichia coli O157:H7
著者 (12件):
資料名:
巻: 26  号: 22  ページ: 5792-5803  発行年: 2018年 
JST資料番号: W0556A  ISSN: 0968-0896  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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アミノ酸修飾重合性アグリコンを有する炭水化物単量体の簡単なラジカル重合により,糖部分とアミノ酸の合成集合を達成した。グリコエピトープとしてのグロボトリオシドとラクトシドから誘導されたアミンは,適切なスペーサ能力とキラル中心を持つZ-Gly,Z-l-Ala,Z-β-Alaを含む既知のカルボベンジルオキシ誘導体と縮合し,完全に保護された糖-アミノ酸ハイブリッド化合物を良好な収率で与えた。脱保護後,水溶性グリコモノマーを水中でラジカル開始剤の存在下でアクリルアミドの有無により重合させ,高分子量を持つ共重合体を得た。これらの結果から,他のグリコポリマは親和性を示さず,非常に弱い結合親和性を示した。Stx1を同じアッセイに用いたとき,グロボトリオシル残基を有する全てのグリコポリマは高い親和性(K_D=0.30~1.74μM)を示し,興味深いことに,ラクトシル部分を有するグリコポリマの対はStx1に対して弱い結合親和性を有した。さらに,細胞毒性アッセイを両Stxsについて行ったとき,高度にクラスター化されたグロボトリオシル残基を有するグリコポリマーは共重合体のそれより高い親和性を示し,高度にクラスター化したグリコポリマーのみがStx2に対して中和能を示した。Copyright 2019 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (4件):
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薬物の構造活性相関  ,  薬物の合成  ,  ペプチド  ,  その他の薬物の基礎研究 
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