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J-GLOBAL ID：201802246986469240   整理番号：18A0924382

求核置換を用いた高比放射能4-[1-14C]ブチル-1,2-ジフェニルピラゾリジン-3,5-ジオン(フェニルブタゾン)の簡易合成【JST・京大機械翻訳】

Facile synthesis of high specific activity 4-[1-¹⁴C]butyl-1,2-diphenylpyrazolidine-3,5-dione (phenylbutazone) using nucleophilic substitution

著者 (3件)： Singh Anuradha (Red River Valley Agricultural Research Center, Biosciences Research Laboratory, USDA-ARS, Fargo, North Dakota, USA) ,  Hakk Heldur (Red River Valley Agricultural Research Center, Biosciences Research Laboratory, USDA-ARS, Fargo, North Dakota, USA) ,  Lupton Sara J. (Red River Valley Agricultural Research Center, Biosciences Research Laboratory, USDA-ARS, Fargo, North Dakota, USA)
資料名： Journal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals  (Journal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals)
巻： 61  号： 4  ページ： 386-390  発行年： 2018年 
JST資料番号： B0864A  ISSN： 0362-4803  CODEN： JLCRD  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 代謝,環境運命及び低濃度食品残留物研究は,複雑なマトリックス内で容易に定量できる放射性標識試験論文の使用により促進される。しかし,そのような研究のための放射化学的アプローチは,対応する低質量の試験論文の分析検出を可能にするために,高い比活性を必要とする。高い比活性(>50μCi/μmol)[14C]-放射標識フェニルブタゾンの合成は,主に低い溶媒体積が必要で,ピラゾリジンジオン環を閉じるために必要な強い還流のために,既存の方法論を用いた挑戦を示す。ここでは,単純な精製と高収率で温和な条件下で高い比活性(>50μCi/μmol)[14C]-フェニルブタゾンの低質量合成を可能にする既存の方法の有意な改良について報告する。1,2-ジフェニル-3,5-ピラゾリジンジオンのピラゾリジンジオン環の閉鎖は,無標識1,2-ジフェニルヒドラジンおよびマロン酸ジエチルを用いて,グラムスケール条件下で32%の収率で達成され,低溶媒使用および激しい還流の課題を回避した。次に,高比活性n-[1-14C]-ブチルブロミドの低質量を,最終段階として求核置換反応により添加した。収率は,非標識臭化ブチルによる複数の合成試みの間,65%から92%の範囲であり,反応化学量論と塩基の選択によって大いに影響を受けた。Copyright 2018 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 放射化学 ,  *求核置換反応 ,  食品 ,  化学量論 ,  芳香族化合物 ,  多窒素化合物
準シソーラス用語： 無標識 ,  酵素比活性 ,  低濃度 ,  *比放射能 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (8件)： [14C]-放射性標識 ,  抗炎症 ,  臭化ブチル ,  NSAIDs ,  求核置換 ,  フェニルブタゾン ,  ピラゾリジンジオン ,  化学組成

分類 (5件)： 反応速度論・触媒一般  (CB06010G) ,  その他の有機化学反応  (CF02100O) ,  チアゾール,イソチアゾール  (CF07081P) ,  高分子担体・触媒反応  (CG03030W) ,  フラン  (CF07072V)

物質索引 (2件)： マロン酸ジエチル ,  1,2-ジフェニルヒドラジン

タイトルに関連する用語 (5件)： 求核置換 ,  比放射能 ,  ジオン ,  フェニルブタゾン ,  簡易