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J-GLOBAL ID:201802247181387299   整理番号:18A1893075

パクリタキセルのFXR受容体媒介効果的部位特異的送達のためのコール酸抱合ハイブリッド高分子ミセルの開発【JST・京大機械翻訳】

Development of cholate conjugated hybrid polymeric micelles for FXR receptor mediated effective site-specific delivery of paclitaxel
著者 (4件):
資料名:
巻: 42  号: 20  ページ: 17021-17032  発行年: 2018年 
JST資料番号: H0785A  ISSN: 1144-0546  CODEN: NJCHE5  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: イギリス (GBR)  言語: 英語 (EN)
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本研究の目的は,パクリタキセル(PTX)の効果的送達のためのコール酸(CA)共役高分子ミセル系の腫瘍標的化能を調べることであった。Caはほとんどの乳癌細胞で過剰発現するファルネソイドX受容体(FXR)に高い結合親和性を有する。Caグラフト化ポリ(ビス(カルボキシフェノキシ)ホスファゼン)-ポリ(ジアリルジメチルアンモニウムクロリド(PCPP-PDADMAC)ミセルを,界面活性剤の存在下でナノ沈殿により調製した。高分子ナノミセル(PNMs)は,約218nmの流体力学的直径を有する明確な球状形態を示した。Caを組み込んだハイブリッド高分子ミセルは体温で強いゲルを形成し,薬物放出を延長した。さらに,ミセルの表面電荷は,環境pHに基づいて負の転化率を示した。正に帯電したナノ材料は,癌酸性環境でより速い細胞取り込みを促進する。Ca製剤は,遊離PTXと比較して,PNMの細胞毒性の有意な進行のために,乳癌において過剰発現されたFXRを特異的に標的化した。γH2AXおよびコメットアッセイは,細胞質領域における効率的な細胞取り込み,優先的腫瘍蓄積および薬物放出を示す。この研究は,調製したミセル系が全身毒性の低下を伴う良好な腫瘍標的能を有し,乳癌治療のための有望な製剤であることを示す。Copyright 2018 Royal Society of Chemistry All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (4件):
分類
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物理薬剤学  ,  生物薬剤学(基礎)  ,  診断用薬の基礎研究  ,  ミセル 
物質索引 (1件):
物質索引
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