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J-GLOBAL ID：201802247227175939   整理番号：18A1946344

メチシリン耐性黄色ブドウ球菌に対する抗細菌薬としてのピラゾール-4-カルボジチオアート類の構造活性相関【JST・京大機械翻訳】

Structure-activity relationships of pyrazole-4-carbodithioates as antibacterials against methicillin-resistant Staphylococcus aureus

著者 (8件)： Majed Hiwa (School of Chemistry, University of Wollongong, and Illawarra Health and Medical Research Institute, Wollongong, New South Wales 2522, Australia) ,  Johnston Tatiana (Department of Infectious Disease, Rhode Island Hospital, Alpert Medical School of Brown University, Providence, RI 02903, USA) ,  Kelso Celine (School of Chemistry, University of Wollongong, and Illawarra Health and Medical Research Institute, Wollongong, New South Wales 2522, Australia) ,  Monachino Enrico (School of Chemistry, University of Wollongong, and Illawarra Health and Medical Research Institute, Wollongong, New South Wales 2522, Australia) ,  Jergic Slobodan (School of Chemistry, University of Wollongong, and Illawarra Health and Medical Research Institute, Wollongong, New South Wales 2522, Australia) ,  Dixon Nicholas E. (School of Chemistry, University of Wollongong, and Illawarra Health and Medical Research Institute, Wollongong, New South Wales 2522, Australia) ,  Mylonakis Eleftherios (Department of Infectious Disease, Rhode Island Hospital, Alpert Medical School of Brown University, Providence, RI 02903, USA) ,  Kelso Michael J. (School of Chemistry, University of Wollongong, and Illawarra Health and Medical Research Institute, Wollongong, New South Wales 2522, Australia)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 28  号： 22  ページ： 3526-3528  発行年： 2018年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： メチシリン耐性黄色ぶどう球菌(MRSA)は,重大な院内感染症の主要な原因であり,住宅ケア施設における有意な罹患率と死亡率の原因である。MRSAに対する新しい薬剤は,現在の抗生物質に対する耐性を高めるために必要である。著者らは最近,新しい機構を介して作用すると思われるMRSAに対する新しい静菌剤として5-ヒドロキシ-3-メチル-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-カルボジチオアート(HMPC)を報告した。ここでは,HMPCの29の類似体を合成し,それらの抗MRSA構造活性相関を評価し,ヒトHKC-8細胞に対する選択性を決定した。最小阻害濃度(MIC)は0.5~64μg/mLであり,16倍までの選択性が達成された。4-カルボジチオアート機能は活性に必須であることが分かったが,非特異的反応性は抗菌作用の一因として除外された。本研究は,この興味深い新しいクラスの抗MRSA剤の分子標的の解明を目的としたさらなる研究を支持する。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 反応性 ,  抗生物質 ,  *構造活性相関 ,  死亡率 ,  *抗細菌薬 ,  類似物質 ,  *黄色ぶどう球菌 ,  ヒト ,  抗細菌作用 ,  *MRSA
準シソーラス用語： 分子標的 ,  抗MRSA薬 ,  病院内感染症 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 抗菌 ,  黄色ブドウ球菌 ,  MRSA ,  ピラゾール-4-カルボジチオアート ,  MGRA

分類 (1件)： 抗細菌薬の基礎研究  (GW17020S)

タイトルに関連する用語 (4件)： メチシリン耐性黄色ブドウ球菌 ,  抗細菌薬 ,  ピラゾール ,  構造活性相関