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J-GLOBAL ID：201802247246803394   整理番号：18A1381478

ナプロキセンを負荷した新規ジェランビーズのpH依存性挙動【JST・京大機械翻訳】

pH-Dependent Behavior of Novel Gellan Beads Loaded with Naproxen

著者 (6件)： Osmalek Tomasz (Department of Pharmaceutical Technology, Poznan University of Medical Sciences, Grunwaldzka 6, 60-780 Poznan, Poland) ,  Froelich Anna (Department of Pharmaceutical Technology, Poznan University of Medical Sciences, Grunwaldzka 6, 60-780 Poznan, Poland) ,  Milanowski Bartlomiej (Department of Pharmaceutical Technology, Poznan University of Medical Sciences, Grunwaldzka 6, 60-780 Poznan, Poland) ,  Bialas Magdalena (Department of Pharmaceutical Technology, Poznan University of Medical Sciences, Grunwaldzka 6, 60-780 Poznan, Poland) ,  Hyla Kinga (Department of Pharmaceutical Technology, Poznan University of Medical Sciences, Grunwaldzka 6, 60-780 Poznan, Poland) ,  Szybowicz Miroslaw (Faculty of Technical Physics, Poznan University of Technology, Piotrowo 3A, 60-965 Poznan, Poland)
資料名： Current Drug Delivery  (Current Drug Delivery)
巻： 15  号： 1  ページ： 52-63  発行年： 2018年 
JST資料番号： W3581A  ISSN： 1567-2018  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 不明 (ARE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 背景:非選択的COX阻害剤の経口投与は重篤な副作用のリスクを含む。ナプロキセン(NPX)の場合,最も頻度が高いのは胃粘膜の機能不全に関連するものである。一方,COX-2は腫瘍発生と成長のリスクに対応することが証明されているので,NPXと他のNSAIDsは結腸直腸癌(CRC)の予防と阻害に関して広く研究されている。胃における副作用とNPXの可能な抗腫瘍活性の両方は,結腸における部位特異的放出を伴うNPXに対する新規キャリアを探索する試みを正当化する。従って,本研究の目的は,消化管の遠位部へのNPXの送達のための潜在的キャリアとしての低アシルジェランガム(GG)マクロビーズを設計し,定式化し,特性化することであった。【方法】ビーズを,イオントロピックゲル化技術によって得た。CaCl2溶液を架橋媒体として用いた。生産後,ビーズを乾燥し,更なる実験に用いた。最初に,純粋なNPXとビーズをRaman分光法とDSC研究によって評価した。ビーズの表面と形態をSEMで分析した。次に,ビーズ中の薬物封入効率と含有量を測定した。ビーズの膨潤と分解挙動を異なるpH(1.2;4.5;6.8と7.4)で4つの模擬胃腸液で評価した。in vitroでのin vitro放出研究を,pH=7.4でUSP I装置(回転バスケット)で行い,市販の腸内錠剤と比較した。【結果】:0.5%の高分子含有量は,乾燥形態で球状ビーズを得るためにはあまりに低すぎると考えられた。Ramanスペクトルは,NPXが生産過程で構造変化を起こさないことを確認した。DSC研究によると,最低量のGGを含む処方では,低温での熱分解が観察された。ビーズの形態を決定する最も重要な因子は,初期混合物中のジェランガムの量であった。ビーズは,薬物負荷の13.9~39.9%および薬物封入効率の75.3~99.7%を明らかにした。ビーズの膨潤はpHに依存し,ビーズは酸性環境で安定なままであったが,水を吸収し始めた。3時間後のpH=7.4において,高分子マトリックスの物理的分解の開始が観察された。薬物放出研究は,pH=7.4において,市販錠剤は45分後に薬物の90%を放出し,同時にペレットから放出されたNPXの量は40~80%であることを示した。結論:一般的に,ジェランマクロビーズは結腸へのNPXの部位特異的デリバリーに適していると考えられる。しかし,ビーズを得るためのこれらの簡単な方法は,胃を省略する必要がある場合には,多くの異なる薬物の担体として潜在的に使用できる可能性がある。Copyright 2018 Bentham Science Publishers All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 抗腫瘍作用 ,  膨潤 ,  in vitro実験 ,  酸性 ,  薬物放出 ,  経口投与 ,  *粒状材 ,  ペレット ,  高分子 ,  非ステロイド系消炎薬 ,  ゲル化 ,  *pH依存性 ,  キャラクタリゼーション ,  結腸 ,  カルボン酸 ,  フェノールエーテル ,  芳香族縮合化合物

著者キーワード (6件)： ビーズ ,  薬物放出 ,  ジェランガム ,  イオノトロピックゲル化 ,  ナプロキセン ,  膨潤

分類 (3件)： 消炎薬の臨床への応用  (GW15020E) ,  消化器の腫よう  (GH04000D) ,  多糖類  (CF10054P)

物質索引 (1件)： ナプロキセン

タイトルに関連する用語 (3件)： ナプロキセン ,  pH依存性 ,  挙動