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J-GLOBAL ID：201802247478550559   整理番号：18A1293438

結核治療のための新薬開発のための足場としてのナフトキノン誘導体【JST・京大機械翻訳】

Naphthoquinone Derivatives as Scaffold to Develop New Drugs for Tuberculosis Treatment

著者 (9件)： Halicki Priscila C. B. (Nucleo de Pesquisa em Microbiologia Medica, Faculdade de Medicina, Universidade Federal do Rio Grande) ,  Ferreira Lais A. (Nucleo de Pesquisa em Microbiologia Medica, Faculdade de Medicina, Universidade Federal do Rio Grande) ,  De Moura Kelly C. G. (Nucleo de Pesquisas em Produtos Naturais, Centro de Ciencias da Saude, Universidade Federal do Rio de Janeiro) ,  Carneiro Paula F. (Nucleo de Pesquisas em Produtos Naturais, Centro de Ciencias da Saude, Universidade Federal do Rio de Janeiro) ,  Del Rio Karina P. (Nucleo de Pesquisas em Produtos Naturais, Centro de Ciencias da Saude, Universidade Federal do Rio de Janeiro) ,  Carvalho Tatiane dos S. C. (Nucleo de Pesquisas em Produtos Naturais, Centro de Ciencias da Saude, Universidade Federal do Rio de Janeiro) ,  Pinto Maria do C. F. R. (Nucleo de Pesquisas em Produtos Naturais, Centro de Ciencias da Saude, Universidade Federal do Rio de Janeiro) ,  da Silva Pedro E. A. (Nucleo de Pesquisa em Microbiologia Medica, Faculdade de Medicina, Universidade Federal do Rio Grande) ,  Ramos Daniela F. (Nucleo de Pesquisa em Microbiologia Medica, Faculdade de Medicina, Universidade Federal do Rio Grande)
資料名： Frontiers in Microbiology (Web)  (Frontiers in Microbiology (Web))
巻： 9  ページ： 673  発行年： 2018年 
JST資料番号： U7080A  ISSN： 1664-302X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： スイス (CHE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 硬化性疾患であるにもかかわらず,結核(TB)は,主に長期間の治療により世界的に公衆衛生問題となり,その毒性効果,TB/HIV共感染,および耐性Mycobacterium tuberculosis株の出現によるものである。これらの障壁は新しい抗菌剤の開発の必要性を強化し,理想的には処理時間を短縮し,感受性および耐性株に対して活性である。キノン類は天然源で見出される化合物であり,それらの中で,ナフトキノン類は抗真菌性,抗寄生性および抗細菌活性を示す。したがって,6つの1,4-ナフトキノン誘導体の潜在的抗細菌活性を評価した。3つのM.tuberculosis株に対する化合物の最小阻害濃度(MIC)を測定した:汎感受性H37Rv(ATCC27294);イソニアジド(ATCC35822)に対する一つの単耐性;そして,リファンピシン(ATCC35838)に対する1つの単耐性;J774A.1(ATCC TIB-67)マクロファージ系統における細胞毒性;吸収,分布,代謝及び排泄(ADME)及びドッキング部位に関するin silico解析を行った。すべての評価されたナフトキノンは,206.6~12.5μMの間のMICを有する3つの株に対して活性であり,また,より低いMIC値を有する化合物は,低い細胞毒性を示した。さらに,2つのナフトキノン誘導体5および6は,それぞれイソニアジドおよびリファンピシンとの交差抵抗性を示さず,ADME分析に関しては,化合物はLipinskiの法則に違反しなかった。本研究における知見のセットを考慮すると,これらのナフトキノンはTBに対する新しい治療戦略を開発するための有望な足場となり得ると結論した。Copyright 2018 The Author(s) All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 抗細菌薬 ,  感染 ,  抗細菌作用 ,  マクロファージ ,  細胞毒性 ,  公衆衛生 ,  *結核 ,  ドッキング ,  *キノン ,  *治療法 ,  結核菌 ,  耐性菌 ,  感受性 ,  窒素複素環化合物
準シソーラス用語： ADME , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 結核菌 ,  ナフトキノン類 ,  アンチmicrobials ,  抵抗 ,  結核

分類 (1件)： 抗細菌薬の基礎研究  (GW17020S)

物質索引 (1件)： イソニアジド

タイトルに関連する用語 (6件)： 結核 ,  治療 ,  新薬 ,  開発 ,  足場 ,  ナフトキノン誘導体