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J-GLOBAL ID：201802247681351433   整理番号：18A0962908

強化された経口バイオアベイラビリティを有するエダラボンの胃保持ペレット:吸収機構,開発およびin vitro/in vivo評価【JST・京大機械翻訳】

Gastric retention pellets of edaravone with enhanced oral bioavailability: Absorption mechanism, development, and in vitro/in vivo evaluation

著者 (10件)： Li Qingguo (School of Pharmaceutical Science, Guangzhou University of Chinese Medicine, Guangzhou 510006, PR China) ,  Huang Wenhai (School of Pharmaceutical Science, Guangzhou University of Chinese Medicine, Guangzhou 510006, PR China) ,  Yang Juan (School of Pharmaceutical Science, Guangzhou University of Chinese Medicine, Guangzhou 510006, PR China) ,  Wang Jianfeng (School of Pharmaceutical Science, Guangzhou University of Chinese Medicine, Guangzhou 510006, PR China) ,  Hu Min (School of Pharmaceutical Science, Guangzhou University of Chinese Medicine, Guangzhou 510006, PR China) ,  Mo Jianmei (School of Pharmaceutical Science, Guangzhou University of Chinese Medicine, Guangzhou 510006, PR China) ,  Cheng Yuzhu (School of Pharmaceutical Science, Guangzhou University of Chinese Medicine, Guangzhou 510006, PR China) ,  Ou Zhanlun (School of Pharmaceutical Science, Guangzhou University of Chinese Medicine, Guangzhou 510006, PR China) ,  Zhang Zhenyu Jason (School of Chemical Engineering, University of Birmingham, Edgbaston, Birmingham B15 2TT, UK) ,  Guan Shixia (School of Pharmaceutical Science, Guangzhou University of Chinese Medicine, Guangzhou 510006, PR China)
資料名： European Journal of Pharmaceutical Sciences  (European Journal of Pharmaceutical Sciences)
巻： 119  ページ： 62-69  発行年： 2018年 
JST資料番号： W0673A  ISSN： 0928-0987  CODEN： EPSCED  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： エダラボン(EDR)の吸収機構を研究し,経口バイオアベイラビリティを強化する目的で胃保持ペレットの調製を行った。3つの異なるモデル,すなわちCaco-2細胞モデル,in situ単通過腸灌流モデル,およびラットにおける腸嚢モデルを用いて,EDRの消化管吸収動力学を特性化した。そして,受動移動がEDRの輸送に重要な役割を果たし,酸性条件がEDR吸収に好ましいことが分かった。さらに,EDRはP糖蛋白質と多剤耐性蛋白質の基質として作用すると思われる。従って,経口的に利用可能な胃保持ペレットを開発した。ラットとビーグルで行った薬物動態実験は,経口投与後のEDR溶液と腸溶性ペレットの絶対バイオアベイラビリティが33.85%±2.45%と7.64%±1.03%であることを示し,胃吸収がEDRの腸吸着より良いことを示した。しかし,胃保持ペレットは,EDR溶液と比較して,絶対バイオアベイラビリティが68.96%,相対的バイオアベイラビリティが約200%であり,腸溶性ペレットの9倍であった。本研究は,胃保持ペレットがEDRの経口投与経路として優れた可能性を有することを示す。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 経口投与 ,  P糖タンパク質 ,  薬物動力学 ,  消化管吸収 ,  潅流 ,  基質 ,  *ペレット ,  キャラクタリゼーション ,  *バイオアベイラビリティ ,  Caco2細胞 ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族化合物 ,  多窒素化合物
準シソーラス用語： 胃吸収 ,  ビーグル犬 ,  多剤耐性蛋白質 ,  *経口バイオアベイラビリティ , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： エダラボン ,  高密度胃保持ペレット ,  pH依存性 ,  吸収機構 ,  経口バイオアベイラビリティ

分類 (1件)： 生物薬剤学(基礎)  (GY01021U)

物質索引 (1件)： エダラボン

タイトルに関連する用語 (7件)： 強化 ,  経口バイオアベイラビリティ ,  エダラボン ,  胃 ,  ペレット ,  開発 ,  評価