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J-GLOBAL ID：201802248059213938   整理番号：18A2061896

新規3-(1,4-二置換-1,2,3-トリアゾリル)ウリジンヌクレオシドの簡潔な合成と抗菌性評価【JST・京大機械翻訳】

Concise synthesis and antibacterial evaluation of novel 3-(1,4-disubstituted-1,2,3-triazolyl)uridine nucleosides

著者 (11件)： Tachallait Hamza (Equipe de Chimie des Plantes et de Synthese Organique et Bioorganique, Faculty of Science, Geophysics, Natural Patrimony and Green Chemistry (GEOPAC) Research Center, Mohammed V University in Rabat, Rabat, Morocco) ,  Bouyahya Abdelhakim (Laboratory of Human Pathology Biology, Faculty of Science, Mohamed V University, Rabat, Morocco) ,  Talha Aicha (Equipe de Chimie des Plantes et de Synthese Organique et Bioorganique, Faculty of Science, Geophysics, Natural Patrimony and Green Chemistry (GEOPAC) Research Center, Mohammed V University in Rabat, Rabat, Morocco) ,  Bakri Youssef (Laboratory of Human Pathology Biology, Faculty of Science, Mohamed V University, Rabat, Morocco) ,  Dakka Nadia (Laboratory of Human Pathology Biology, Faculty of Science, Mohamed V University, Rabat, Morocco) ,  Demange Luc (Universite Cote d’Azur, CNRS, Institut de Chimie de Nice, Nice, France) ,  Demange Luc (Departement de Chimie, Universite Paris Descartes, Sorbonne Paris Cite, UFR des Sciences Pharmaceutiques, UFR Biomedicale des Saints Peres, Paris, France) ,  Benhida Rachid (Universite Cote d’Azur, CNRS, Institut de Chimie de Nice, Nice, France) ,  Benhida Rachid (Mohammed VI Polytechnic University, Benguerir, Morocco) ,  Bougrin Khalid (Equipe de Chimie des Plantes et de Synthese Organique et Bioorganique, Faculty of Science, Geophysics, Natural Patrimony and Green Chemistry (GEOPAC) Research Center, Mohammed V University in Rabat, Rabat, Morocco) ,  Bougrin Khalid (Mohammed VI Polytechnic University, Benguerir, Morocco)
資料名： Archiv der Pharmazie  (Archiv der Pharmazie)
巻： 351  号： 11  ページ： e1800204  発行年： 2018年 
JST資料番号： A0451A  ISSN： 0365-6233  CODEN： ARPMAS  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ここでは,新しい一連の抗菌性ウリジンヌクレオシドの簡単で効率的な合成について報告する。この戦略は,良好な収率でジポラロフィル5を調製するためのウラシル1の逐次シリル化/N-グリコシル化/N-プロパルギル化法を含んだ。一連の新規ウリジン-[1,2,3]トリアゾールヌクレオシド6a-jを,種々の選択アジドを有する親双極子5からの銅触媒アジド-アルキン環状付加(CuAAC)により効率的に合成した。反応は通常と超音波照射条件の両方で行った。一般的に,反応が超音波処理下で行われたとき,改善が観察された。グラム陽性菌またはグラム陰性菌に対するミクロ希釈アッセイにより,それらの抗菌能を評価した。化合物6iおよび6jは黄色ぶどう球菌(MIC=10および6μM)に対して有意な殺菌活性を示し,大腸菌に対して6時間(MIC=8μM)を示した。さらに,抗菌速度論アッセイにより,6i及び6jは,6h後にMIC濃度でS.aureus増殖速度を有意に低下させ,それらの脱保護類似体,6k及び6lと比較した。化合物6hも大腸菌の増殖を有意に減少させた。これらの抗菌効果は,感受性株からの核酸の漏出によって明らかにされたように,これらの化合物の浸透特性に関連している可能性がある。Copyright 2018 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： グリコシル化 ,  *抗細菌作用 ,  超音波照射 ,  殺菌作用 ,  環状付加 ,  黄色ぶどう球菌 ,  グラム陽性菌 ,  シリル化 ,  脱保護基 ,  速度論 ,  大腸菌 ,  *ヌクレオシド ,  超音波 ,  ピリミジンヌクレオシド ,  リボヌクレオシド
準シソーラス用語： プロパルギル化 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： 抗菌活性 ,  殺菌作用 ,  クリック化学 ,  マイクロ波 ,  超音波 ,  ウリジン類似体123-トリアゾール

分類 (1件)： 抗細菌薬の基礎研究  (GW17020S)

物質索引 (1件)： ウリジン

タイトルに関連する用語 (3件)： 置換 ,  抗菌性 ,  評価