文献

J-GLOBAL ID：201802248386895628   整理番号：18A0406067

ニューデリーメタロ-β-ラクタマーゼ1(NDM 1)E.coliを産生に対する阻害剤とβ-ラクタム抗生物質の半合理的スクリーニング【Powered by NICT】

Semi-rational screening of the inhibitors and β-lactam antibiotics against the New Delhi metallo-β-lactamase 1 (NDM-1) producing E. coli

著者 (8件)： Wang Juan (Laboratory Medicine Department, Zhongshan People’s Hospital, The Affiliated Hospital of Sun Yat-Sen University, Guangdong Province, No. 2 Sun Wen East Road, Zhongshan, Guangdong 528403, China. [e-mail]) ,  Li Yang ,  Yan Haizhong ,  Duan Juan ,  Luo Xihua ,  Feng Xueqin ,  Lu Lanfen ,  Wang Weijia
資料名： RSC Advances (Web)  (RSC Advances (Web))
巻： 8  号： 11  ページ： 5936-5944  発行年： 2018年 
JST資料番号： U7055A  ISSN： 2046-2069  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： bla_NDM1遺伝子を含む細菌はほとんどすべて臨床的にβ-ラクタム抗生物質に対する増大する脅威である。特に,New Delhiメタロ-β-ラクタマーゼ(NDM 1)は,潜在的な公衆生存リスクとなっている。本研究では,組換えNew Delhiメタロ-β-ラクタマーゼ(NDM 1)を用いた阻害剤とβ-ラクタム抗生物質スクリーニングのための新規で効率的な戦略を開発した。bla_NDM1の遺伝子はAcinetobacter baumannii分離株の多剤耐性から同定し,クローン化した;蛋白質発現と精製により,組換NDM 1活性は~ 1 68.5U mlまでであり,347.4Umg~( 1)の活性と高純度NDM 1蛋白質が得られた。最後に,NDM 1の,低親和性(LA)との高親和性(HI)とβ-ラクタム系抗生物質(イミペネム)阻害剤(アスペルギロマラスミンA(AMA)とEDTA)をスクリーニングした。驚いたことに,NDM 1の阻害は,阻害剤併用(AMA EDTA(1 : 2))の使用によって強化された,AMA EDTAのIC_50は88%と95%減少し,それぞれ,単独AMA及びEDTAと比較してした。さらに興味深いことに,NDM 1発現株(E.coliおよびAcinetobacter baumannii)に対して試験し,120分と330分の作業時間を用いたとき,それぞれAMA EDTAはイミペネムの活性を回復できた。この方法はハイスループットスクリーニング,薬物再設計(新規阻害剤と薬剤を含む)と「古い薬剤の新しい利用」での応用が期待される。Copyright 2018 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【Powered by NICT】

シソーラス用語： Acinetobacter ,  タンパク質 ,  細菌 ,  多剤耐性 ,  クローン ,  遺伝子 ,  *ラクタム系抗生物質 ,  親和性 ,  *スクリーニング ,  スルフィド ,  ラクタム ,  第二アルコール ,  脂肪族アミン ,  脂肪族カルボン酸 ,  アミノカルボン酸 ,  ジアミン
準シソーラス用語： ハイスループットスクリーニングアッセイ ,  蛋白質発現 ,  分離株 ,  *阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (2件)： 微生物の生化学  (EG03020N) ,  分子構造  (EB03020Y)

物質索引 (2件)： イミペネム ,  EDTA

タイトルに関連する用語 (6件)： ニューデリー ,  メタロ-β-ラクタマーゼ ,  NDM ,  阻害剤 ,  ラクタム抗生物質 ,  スクリーニング