薬物標的としてのα7ニコチン受容体の分子機能【JST・京大機械翻訳】

Bouzat Cecilia; Lasala Matias; Nielsen Beatriz Elizabeth; Corradi Jeremias; Esandi Maria del Carmen

文献

J-GLOBAL ID：201802248798693101 整理番号：18A1189332

薬物標的としてのα7ニコチン受容体の分子機能【JST・京大機械翻訳】

Molecular function of α7 nicotinic receptors as drug targets

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資料名：
巻： 596 号： 10 ページ： 1847-1861 発行年： 2018年
JST資料番号： C0587A ISSN： 0022-3751 CODEN： JPHYA7 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：アメリカ合衆国 (USA) 言語：英語 (EN)

ニコチン性アセチルコリン受容体(nAChRs)は,多くの生理学的および病理学的過程に関与する五量体リガンド依存性イオンチャンネルである。脊椎動物において,異なる薬理学,機能および局在性を有する種々の受容体を産生するために結合する17の異なるnAChRサブユニットが存在する。ホモマーα7受容体は神経系における最も豊富なnAChRの一つであり,非神経細胞にも存在する。それは認知,記憶,疼痛,神経保護,および炎症において重要な役割を果たす。その多様な生理学的作用と関連疾患は,薬物調節のための魅力的な新規標的であるα7を作った。α7受容体の増強は,アルツハイマー病やパーキンソン病や炎症性疾患などのいくつかの神経疾患に対する新しい治療戦略として浮上している。対照的に,α7活性の増加は癌細胞増殖と関連していた。異なる薬物標的部位の存在は,異なる病理学的状況におけるα7調節の大きな可能性を提供する。特に,アロステリック部位を標的とする化合物は,より高い選択性と調節の程度と機構のより広いスペクトルにより,オルト立体作動薬よりも有意な利点を提供する。α7の異種発現はシャペロン蛋白質と共に,パッチクランプ記録と組み合わせて,α7応答の分子基盤と病理学的過程に対するそれらの潜在的調節の知識における重要な進歩を提供した。本レビューでは,α7の合成的見解とその分子機能を示し,その独特の活性化と脱感作特性が薬理学的試薬によりどのように修飾されるかに焦点を当てた。この基本的情報は治療戦略への洞察を提供する。Copyright 2018 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

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細胞膜の受容体

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