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J-GLOBAL ID：201802249124105206   整理番号：18A0287616

アロマターゼ阻害活性に及ぼす合成したクマリン誘導体の評価【Powered by NICT】

Evaluation of synthesized coumarin derivatives on aromatase inhibitory activity

著者 (6件)： Yamaguchi Yuki (School of Pharmaceutical Sciences, Health Sciences University of Hokkaido, Ishikari-Tobetsu, Hokkaido 061-0293, Japan) ,  Nishizono Naozumi (School of Pharmaceutical Sciences, Health Sciences University of Hokkaido, Ishikari-Tobetsu, Hokkaido 061-0293, Japan) ,  Kobayashi Daisuke (School of Pharmaceutical Sciences, Health Sciences University of Hokkaido, Ishikari-Tobetsu, Hokkaido 061-0293, Japan) ,  Yoshimura Teruki (School of Pharmaceutical Sciences, Health Sciences University of Hokkaido, Ishikari-Tobetsu, Hokkaido 061-0293, Japan) ,  Wada Keiji (School of Pharmaceutical Sciences, Health Sciences University of Hokkaido, Ishikari-Tobetsu, Hokkaido 061-0293, Japan) ,  Oda Kazuaki (School of Pharmaceutical Sciences, Health Sciences University of Hokkaido, Ishikari-Tobetsu, Hokkaido 061-0293, Japan)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 27  号： 12  ページ： 2645-2649  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 世界中の女性では,癌の最も一般的なタイプは乳癌である。医療の中で,アロマターゼ阻害剤(AI)に基づく内分泌療法は,閉経後だけでなく,閉経前乳癌に対して有効であることが期待される。本研究では,3位に置換基を有する7-ジエチルアミノクマリン誘導体のアロマターゼ阻害効果と7位に置換基を有するクマリン誘導体間の構造活性相関を検討した。7 (ピリジン 3 イル)クマリン(IC_50値30.3nM)と7,7′-ジエチルアミノ-3,3′-ビスクマリン(28.7nM)はアロマターゼの最も強力な阻害剤であることを見出した。これらの阻害剤は,既存のCYP19阻害剤のエクセメスタン(42.5nM)に匹敵することが分かった。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： *アロマターゼ ,  アロマターゼ阻害剤 ,  女性 ,  乳房腫瘍 ,  構造活性相関 ,  置換基 ,  閉経後 ,  内分泌療法 ,  *クマリン類 ,  *阻害活性
準シソーラス用語： 阻害剤 ,  閉経前乳癌 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (8件)： 乳癌 ,  アロマターゼ ,  CYP19 ,  Inhibitor ,  クマリン ,  ピリジン ,  チアゾール ,  オキサゾール

分類 (2件)： 薬物の構造活性相関  (GV01050B) ,  ピランの縮合誘導体  (CF07093I)

タイトルに関連する用語 (4件)： アロマターゼ ,  阻害活性 ,  クマリン誘導体 ,  評価