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J-GLOBAL ID：201802249832078307   整理番号：18A0354129

多機能接着ポリマ:活性化チオール化キトサンEDTA複合体【Powered by NICT】

Multifunctional adhesive polymers: Preactivated thiolated chitosan-EDTA conjugates

著者 (5件)： Netsomboon Kesinee (Division of Pharmaceutical Sciences, Faculty of Pharmacy, Thammasat University, Rungsit campus, Phahonyothin Rd., Khlong Luang, Pathumthani 12120, Thailand) ,  Suchaoin Wongsakorn (Department of Pharmaceutical Technology, Institute of Pharmacy, University of Innsbruck, Innrain 80/82, 6020 Innsbruck, Austria) ,  Laffleur Flavia (Department of Pharmaceutical Technology, Institute of Pharmacy, University of Innsbruck, Innrain 80/82, 6020 Innsbruck, Austria) ,  Pruefert Felix (Department of Pharmaceutical Technology, Institute of Pharmacy, University of Innsbruck, Innrain 80/82, 6020 Innsbruck, Austria) ,  Bernkop-Schnuerch Andreas (Department of Pharmaceutical Technology, Institute of Pharmacy, University of Innsbruck, Innrain 80/82, 6020 Innsbruck, Austria)
資料名： European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics  (European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics)
巻： 111  ページ： 26-32  発行年： 2017年 
JST資料番号： B0129B  ISSN： 0939-6411  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 本研究の目的は,特に高い,粘膜付着,凝集とキレート特性を示す活性化チオール化キトサン-EDTA(Ch EDTA cys 2MNA)複合体合成した。チオール基をカルボジイミド反応によるキトサンと結合し,さらにジスルフィド結合形成を介した2-メルカプトニコチン酸(2MNA)と付着による前活性化した。第一アミノおよびスルフヒドリル基の定量は,TNBSとEllman試験により行った。細胞毒性は,Caco-2細胞におけるレサズリンアッセイによりスクリーニングした。キトサン-EDTA(Ch EDTA)及びチオール化Ch EDTA(Ch EDTA cys)と比較してMg~2+及びCa~2+と粘膜付着性特性と二価カチオン結合能力を評価した。2MNAと総スルフヒドリル基の定量はチオール基の80%が前活性化したことを示した。細胞毒性研究からの結果は,Ch EDTAシスおよびCh EDTA cys2MNAは0.25%のポリマ試験濃度(w/v)で細胞に対して毒性を示さなかった細胞生存率はCh EDTAの濃度を増加させることによって減少することを示した。EDTA分子はチオール化と予備活性化により修飾されたが,複合体のキレート化特性の約50%はCh EDTAと比較して維持された。Ch EDTA cys2MNAは6時間まで新鮮なブタ腸管粘膜へ付着したCh EDTAはちょうど1時間の付着した。本研究で合成した複合体の粘膜付着性とキレート特性の組合せによると,Ch EDTA cys2MNAは種々の粘膜性薬物送達システムに有用である可能性がある。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： Caco2細胞 ,  *キトサン ,  粘膜 ,  凝集 ,  ジスルフィド結合 ,  腸粘膜 ,  キレート化合物 ,  *重合体 ,  *複合体 ,  メルカプト基 ,  細胞毒性 ,  ドラッグデリバリーシステム ,  脂肪族アミン ,  脂肪族カルボン酸 ,  アミノカルボン酸 ,  ジアミン
準シソーラス用語： *チオール化 ,  粘膜付着 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： 粘膜ドラッグデリバリー ,  Thiolation ,  前活性化 ,  Chelation ,  Cytotoxicity ,  粘膜付着性特性

分類 (2件)： 生物薬剤学(基礎)  (GY01021U) ,  固形製剤  (GY02030V)

物質索引 (1件)： EDTA

タイトルに関連する用語 (6件)： 多機能 ,  ポリマ ,  活性化 ,  チオール化キトサン ,  EDTA ,  複合体