グルコース輸送体1によるギンセノシドRb_1の脳輸送プロファイル:in vitroおよびin vivo【JST・京大機械翻訳】

Wang Yu-Zhu; Xu Qing; Wu Wei; Liu Ying; Jiang Ying; Cai Qing-Qing; Lv Qian-Zhou; Li Xiao-Yu

文献

J-GLOBAL ID：201802249863374036 整理番号：18A1289906

グルコース輸送体1によるギンセノシドRb_1の脳輸送プロファイル:in vitroおよびin vivo【JST・京大機械翻訳】

Brain Transport Profiles of Ginsenoside Rb₁ by Glucose Transporter 1: In Vitro and in Vivo

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巻： 9 ページ： 398 発行年： 2018年
JST資料番号： U7091A ISSN： 1663-9812 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：スイス (CHE) 言語：英語 (EN)

ギンセノシドRb_1(Rb_1)は,中枢神経系に対するその保護を示し,明らかに脳に高度に分布している。本研究の目的は,in vitroBBBモデルである初代培養ラット脳微小血管内皮細胞(rBMEC)を用いて,血液脳関門(BBB)におけるRb_1輸送を特性化することであった。rBMECにおけるRb_1の初期取り込み速度は温度と濃度依存性であり,GLUT1輸送体の阻害剤であるフロレチンにより有意に減少したが,代謝阻害剤には依存しなかった。さらに,rBMECへのRb_1の輸送は,天然基質α-D-グルコースの存在下で有意に減少し,GLUT1輸送体を介したRb_1の輸送の促進を示唆した。脳と血漿の間のRb_1の分布に及ぼすGLUT1の影響をラットで実験的に研究した。0.5,2,および6時間後のRb_1(10mg/kg,i.v.)の前の連続1週間の正常ラットへのフロレチン(5mg/kg,i.v.)の投与は,血漿中Rb_1濃度を変化させなかったが,Rb_1の脳濃度を有意に減少させた(それぞれ489.6±58.3対105.1±15.1ng/g,193.8±11.1対84.8±4.1ng/g,および114.2±24.0対39.9±4.9ng/g)。in vitroおよびin vivo実験でのウェスタンブロット法分析によるフロレチン処理群におけるGLUT1の発現は有意に減少し,脳におけるRb_1の減少した輸送はGLUT1のダウンレギュレーション機能およびレベルと良く関連していることを示した。したがって,in vitroおよびin vivo結果は,BBBにおけるRb_1の輸送が少なくとも部分的にGLUT1輸送体により仲介されることを示す。Copyright 2018 The Author(s) All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

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生薬の薬理の基礎研究 , 酵素一般 , 循環系の基礎医学 , 生物薬剤学(基礎) , 細胞膜の輸送

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