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J-GLOBAL ID：201802249908678499   整理番号：18A0476203

わずかに再成形によるシペレン酸の選択的酸化チトクロームP450BM3の結合ポケット【Powered by NICT】

Selective Oxidations of Cyperenoic Acid by Slightly Reshaping the Binding Pocket of Cytochrome P450 BM3

著者 (7件)： Li Yuxin (School of Life Science and Biopharmaceutics, Shenyang Pharmaceutical University, 103 Wenhua Road, Shenhe District, Shenyang, 110016, P.R. China) ,  Qin Bin (Wuya College of Innovation, Shenyang Pharmaceutical University, 103 Wenhua Road, Shenhe District, Shenyang, 110016, P.R. China) ,  Li Xiaoqin (School of Life Science and Biopharmaceutics, Shenyang Pharmaceutical University, 103 Wenhua Road, Shenhe District, Shenyang, 110016, P.R. China) ,  Tang Jun (School of Life Science and Biopharmaceutics, Shenyang Pharmaceutical University, 103 Wenhua Road, Shenhe District, Shenyang, 110016, P.R. China) ,  Chen Yu (School of Life Science and Biopharmaceutics, Shenyang Pharmaceutical University, 103 Wenhua Road, Shenhe District, Shenyang, 110016, P.R. China) ,  Zhou Lina (School of Life Science and Biopharmaceutics, Shenyang Pharmaceutical University, 103 Wenhua Road, Shenhe District, Shenyang, 110016, P.R. China) ,  You Song (School of Life Science and Biopharmaceutics, Shenyang Pharmaceutical University, 103 Wenhua Road, Shenhe District, Shenyang, 110016, P.R. China)
資料名： Chemcatchem  (Chemcatchem)
巻： 10  号： 3  ページ： 559-565  発行年： 2018年 
JST資料番号： W2356A  ISSN： 1867-3880  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 複雑な天然物における非活性化C-H結合の選択的ヒドロキシル化は有機合成化学における強力な挑戦を示す。Croton crassifoliusから単離されたセスキテルペノイド,シペレン酸は抗血管新生促進効果を有していた。そのC7とC9αヒドロキシル化生成物は有意に血管内皮増殖因子(VEGF)の放出を阻害することができる。これらのヒドロキシル化生成物を調製するために,チトクロームP450BM3モノオキシゲナーゼはcyperenoic酸のヒドロキシル化のための触媒として選択した。,P450BM3の結合ポケットを再成形わずかに,簡単で迅速な方法は,高位置および立体選択的P450触媒の開発を促進するために述べた。P450BM3は1または二世代変異により発生した,30より少ない変異体を含む高度に濃縮した変異体ライブラリーを構築した。得られたP450BM3変異体はcyperenoic酸の位置C7(F87A/A330W/F331L変異体の場合には94%の選択性)及びC9(90%の位置選択性及び100%の立体選択性L75V/F87A/T88F/A330W変異体の場合)での選択的ヒドロキシル化を達成し,また高単離収率で分取スケールでの所望のヒドロキシル化生成物を調製した。Copyright 2018 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 触媒 ,  セスキテルペン ,  *結合部位 ,  変異 ,  ヒドロキシ化 ,  モノオキシゲナーゼ ,  天然材料 ,  VEGF ,  不活性化 ,  分取 ,  単離 ,  立体選択性 ,  脂環式炭化水素 ,  不飽和炭化水素 ,  オレフィン化合物 ,  架橋化合物 ,  三環セスキテルペン
準シソーラス用語： 血管新生作用 ,  有機合成化学 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 不斉触媒反応 ,  酵素触媒作用 ,  脂肪酸 ,  hydroxylation ,  mutagenesis

分類 (4件)： 貴金属触媒  (CB06122I) ,  その他の触媒  (CB06123Z) ,  酵素の応用関連  (EB09100B) ,  酵素一般  (EB09010D)

物質索引 (1件)： シペレン

タイトルに関連する用語 (5件)： 再成形 ,  シペレン ,  酸 ,  選択的酸化 ,  結合ポケット