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J-GLOBAL ID:201802250059260133   整理番号:18A1995330

ヘテロアロイルモノペプチドからキラルな1,2,4-オキサジアゾールペプチド模倣体の迅速合成【JST・京大機械翻訳】

An Expeditious Synthesis of Chiral 1,2,4-Oxadiazole Peptidomimetics from Heteroaroyl Monopeptides
著者 (2件):
資料名:
巻:号: 39  ページ: 10996-10998  発行年: 2018年 
JST資料番号: W2528A  ISSN: 2365-6549  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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1,2,4-オキサジアゾールのようなアミノ酸由来アミド結合生物異性体ペプチド模倣体は,文献で良く示されているように,一般的に2段階プロセスにより調製される。ヘテロロイルペプチドからの1,2,4-オキサジアゾール類の合成に関する報告はない。著者らの研究において,1,2,4-オキサジアゾールペプチド模倣体を,ヘテロロイルモノペプチドおよびアリールまたはベンジルアミドキシムから,最大93%の収率で,in situで生成したO-アシルアミドオキシムのワンポットシクロ脱水により効率的に合成した。このプロセスは活性化剤としてDCCを利用し,アミドキシムまたはモノペプチドの変化による変換に大きく影響しなかった。したがって,このプロセスは,新しい1,2,4-オキサジアゾールペプチド模倣体に基づく治療法の設計と合成に有用である。Copyright 2018 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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ペプチド 
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