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J-GLOBAL ID:201802250213242726   整理番号:18A0961983

吸入用噴霧乾燥高用量粉末製剤の物理的およびエアロゾル化安定性に及ぼす賦形剤の影響【JST・京大機械翻訳】

Influence of excipients on physical and aerosolization stability of spray dried high-dose powder formulations for inhalation
著者 (6件):
資料名:
巻: 544  号:ページ: 222-234  発行年: 2018年 
JST資料番号: A0285B  ISSN: 0378-5173  CODEN: IJPHD  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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本研究の目的は,噴霧乾燥シプロフロキサシン乾燥粉末吸入剤処方の物理的及びエアロゾル化安定性に及ぼす賦形剤の影響を調べることである。モデル薬物,シプロフロキサシン塩酸塩を,二糖類(スクロース,ラクトース,トレハロース),マンニトールおよびL-ロイシンのような賦形剤と共噴霧した。噴霧乾燥試料を2つの異なる相対湿度(RH)条件で貯蔵した。(1)20°Cで20%,(2)55%RH。1:1の質量比で二糖類とL-ロイシンで乾燥したシプロフロキサシン共噴霧は,20%RHで貯蔵した場合,噴霧乾燥シプロフロキサシン単独と比較して微粒子画分(FPF)の増加を示した。しかし,二糖類とマンニトールで乾燥したシプロフロキサシン共噴霧のFPFの劣化は,粒子凝集による20%RHで貯蔵した対応する製剤と比較して,55%RHでの貯蔵で観察された。一方,処方における10%および50%w/wl-ロイシンは,20%RH(それぞれ68.1±0.3%および73.6±7.1%のFPF)と比較して,55%RHで10日間貯蔵したとき,エアロゾル性能(それぞれ71.1±3.5%および79.5±3.1%)の変化を示さなかった。L-ロイシンは,シプロフロキサシンの結晶化をある程度緩和することによりエアロゾル化安定性を示し,粒子形態学における著しい変化を防止する。L-Leucineはエアロゾル化促進剤として良く認識されている。著者らの研究は,L-ロイシンが噴霧乾燥シプロフロキサシンDPI処方のための物理的およびエアロゾル化安定剤でもあることを示した。そのような安定性増強活性は,XPSデータにより確認されたように,粒子表面上のL-ロイシンの濃縮とFT-IRにより測定されたL-ロイシンとシプロフロキサシン間の分子間相互作用に起因した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (1件):
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固形製剤 

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