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J-GLOBAL ID：201802250642260047   整理番号：18A0509798

ラサギリンに基づく強力で選択的なヒトモノアミンオキシダーゼB阻害剤としての新規2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-アミン誘導体の設計,合成およびbioevalucation【Powered by NICT】

Design, synthesis and bioevalucation of novel 2,3-dihydro-1H-inden-1-amine derivatives as potent and selective human monoamine oxidase B inhibitors based on rasagiline

著者 (7件)： Xiao Xuan (School of Biological and Medical Engineering, Hefei University of Technology, Hefei, Anhui 230009, PR China) ,  Zhang Xing-Xing (School of Biological and Medical Engineering, Hefei University of Technology, Hefei, Anhui 230009, PR China) ,  Zhan Mei-Miao (School of Biological and Medical Engineering, Hefei University of Technology, Hefei, Anhui 230009, PR China) ,  Cheng Kai (School of Biological and Medical Engineering, Hefei University of Technology, Hefei, Anhui 230009, PR China) ,  Li Shiyu (School of Biological and Medical Engineering, Hefei University of Technology, Hefei, Anhui 230009, PR China) ,  Xie Zhouling (School of Biological and Medical Engineering, Hefei University of Technology, Hefei, Anhui 230009, PR China) ,  Liao Chenzhong (School of Biological and Medical Engineering, Hefei University of Technology, Hefei, Anhui 230009, PR China)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 145  ページ： 588-593  発行年： 2018年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： Parkinson病(PD)は,脳におけるhMAO-Bレベルの上昇と関連し,MAO-Bは抗PD薬を開発するための成功した標的を認識されている。ラサギリン誘導体新規強力且つ選択的hMAO-B阻害剤としてを報告した。ラサギリンと疎水性フラグメント,hMAO-Bの入口キャビティ内の疎水性ポケットを標的とするかもしれないを結合するフラグメントベースの薬剤デザイン戦略を用いることにより設計した。OCH_2-,-SCH_2-,-OCH_2CH_2-,-OCH_2CH_2O-,-OCH_2CH_2CH_2O wereのような種々のリンカーを試みた。ラサギリンと改良されたイソ型選択性と同様の阻害活性を有する有望な選択的hMAO-B阻害剤D14を生成した。ここで報告した化合物の選択性プロファイルは,この戦略による高イソ型選択性を有するより強力なhMAO-B阻害剤をさらに開発できることを示唆した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： Parkinson病 ,  疎水性 ,  *ヒト ,  脂環式化合物 ,  アセチレン化合物 ,  芳香族縮合化合物 ,  第二アミン
準シソーラス用語： 阻害活性 ,  アイソフォーム ,  リンカ ,  *阻害剤 ,  *モノアミンオキシダーゼB , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： vitrohMAO-B ,  イソ型選択性 ,  フラグメントベースドラッグデザイン ,  構造活性相関

分類 (1件)： 酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W)

物質索引 (1件)： ラサギリン

タイトルに関連する用語 (7件)： ラサギリン ,  ヒト ,  モノアミンオキシダーゼB ,  阻害剤 ,  インデン ,  アミン誘導体 ,  設計