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J-GLOBAL ID：201802251009443912   整理番号：18A0718417

アクリジンおよびアントラセン基で官能化されたテトラトランドリン系大環状化合物の合成,分光学的,物理化学的および構造的キャラクタリゼーション DNA結合および抗増殖活性【JST・京大機械翻訳】

Synthesis, spectroscopic, physicochemical and structural characterization of tetrandrine-based macrocycles functionalized with acridine and anthracene groups: DNA binding and anti-proliferative activity

著者 (11件)： Calvillo-Paez Viviana (Departamento de Investigacion en Polimeros y Materiales, Universidad de Sonora, Rosales y Encinas s/n, Col. Centro CP 83000, Hermosillo, Sonora, Mexico) ,  Sotelo-Mundo Rogerio R. (Laboratorio de Estructura Biomolecular, Centro de Investigacion en Alimentacion y Desarrollo, A. C., Carretera a la Victoria Km. 0.6, CP 83304, Hermosillo, Sonora, Mexico) ,  Leyva-Peralta Mario (Departamento de Investigacion en Polimeros y Materiales, Universidad de Sonora, Rosales y Encinas s/n, Col. Centro CP 83000, Hermosillo, Sonora, Mexico) ,  Galvez-Ruiz Juan Carlos (Departamento de Ciencias de la Salud, Universidad de Sonora, Campus Cajeme, Blvd. Bordo Nuevo CP 85010, Obregon, Sonora, Mexico) ,  Corona-Martinez David (Departamento de Ciencias de la Salud, Universidad de Sonora, Campus Cajeme, Blvd. Bordo Nuevo CP 85010, Obregon, Sonora, Mexico) ,  Moreno-Corral Ramon (Departamento de Investigacion en Polimeros y Materiales, Universidad de Sonora, Rosales y Encinas s/n, Col. Centro CP 83000, Hermosillo, Sonora, Mexico) ,  Escobar-Picos Raymundo (Departamento de Investigacion en Polimeros y Materiales, Universidad de Sonora, Rosales y Encinas s/n, Col. Centro CP 83000, Hermosillo, Sonora, Mexico) ,  Hopfl Herbert (Centro de Investigaciones Quimicas, Instituto de Investigacion en Ciencias Basicas y Aplicadas, Universidad Autonoma del Estado de Morelos, Av. Universidad 1001, Col. Chamilpa CP 62209, Cuernavaca, Morelos, Mexico) ,  Juarez-Sanchez Octavio (Departamento de Investigacion en Fisica, Universidad de Sonora, Rosales y Encinas s/n, Col. Centro CP 83000, Hermosillo, Sonora, Mexico) ,  Lara Karen Ochoa (Departamento de Investigacion en Polimeros y Materiales, Universidad de Sonora, Rosales y Encinas s/n, Col. Centro CP 83000, Hermosillo, Sonora, Mexico) ,  Lara Karen Ochoa (Laboratorio de Estructura Biomolecular, Centro de Investigacion en Alimentacion y Desarrollo, A. C., Carretera a la Victoria Km. 0.6, CP 83304, Hermosillo, Sonora, Mexico)
資料名： Chemico-Biological Interactions  (Chemico-Biological Interactions)
巻： 286  ページ： 34-44  発行年： 2018年 
JST資料番号： H0058B  ISSN： 0009-2797  CODEN： CBINA  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 本研究では,アクリジンとアントラセン単位,MACTとmantによる2つの新しいモノアルキル化テトランドリン誘導体の合成について報告する。化合物を物理化学的手法と単結晶X線回折分析により完全に特性化した。さらに,両誘導体を,UV-visおよび蛍光分光法を用いて,pH=7.2でリン酸緩衝液中のヌクレオチド受容体および二本鎖DNA結合剤として研究した。分子認識研究によると,MACTとmantは高い親和性(K~10~5M-1)とds-DNAに対する選択性を示した。最後に,異なる癌細胞系に対するテトランドリン誘導体の抗増殖効果を調べ,有望な活性を明らかにした。特に,モノアントラセンテトランドリン誘導体はHeLa子宮頸癌細胞株に対して2.74μg/mLのIC50を示し,非置換テトランドリンに対して得られた値より3.3倍小さい値を示した。倒立顕微鏡によるHeLa細胞系に対する細胞毒性効果の検討は,細胞死機構が基本的にアポトーシスにおいて構成されることを示唆する。3つのds-DNA-MAcT複合体の分子モデリングは,マクロサイクルがDNAに対するインターカレーション結合モードを用いる可能性を示唆した。MACTは,静電,van der Waalsおよび疎水性相互作用のような非共有相互作用を与えるds-DNAの主要溝に結合すると予測され,選択性をもたらす。全体的な実験データは,DNA相互作用機構を介して癌細胞系に対する細胞毒性化合物としてのmantとMACTの作用様式を支持する。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： アポトーシス ,  分子認識 ,  *キャラクタリゼーション ,  複合体 ,  親和性 ,  細胞毒性 ,  HeLa細胞 ,  *DNA【核酸】 ,  *官能化 ,  蛍光分光法 ,  インターカレーション ,  大環状化合物 ,  窒素複素環化合物 ,  酸素複素環化合物 ,  架橋化合物 ,  フェノールエーテル ,  芳香族縮合化合物 ,  ポリアセン
準シソーラス用語： *DNA結合 ,  分子モデリング , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： テトランドリン誘導体 ,  DNA結合 ,  ヌクレオチドの分子認識 ,  抗増殖活性 ,  HeLa子宮頚癌細胞株

分類 (1件)： 薬物の合成  (GV01030F)

物質索引 (2件)： テトランドリン ,  アントラセン

タイトルに関連する用語 (8件)： アクリジン ,  アントラセン ,  官能化 ,  大環状化合物 ,  分光学 ,  キャラクタリゼーション ,  DNA結合 ,  抗増殖活性