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J-GLOBAL ID:201802251157206407   整理番号:18A1479710

温和な条件下でのグアニジン化誘導体からのNα末端2-ジアルキルアミノオキサゾールの生成【JST・京大機械翻訳】

Formation of Nα-terminal 2-dialkyl amino oxazoles from guanidinated derivatives under mild conditions
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資料名:
巻: 16  号: 31  ページ: 5661-5666  発行年: 2018年 
JST資料番号: A0499C  ISSN: 1477-0520  CODEN: OBCRAK  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: イギリス (GBR)  言語: 英語 (EN)
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オキサゾール含有ペプチドは,薬用化学プログラムにおける分子の重要なクラスである。ここでは,N-α-末端オキサゾールペプチドの簡便な固相合成について述べた。この戦略は,固体支持体上に固定されたペプチドのNα-アミノ機能のグアニジン化の間に起こる分子内転位副反応を利用した。この戦略を用いて得られたN,N-ジアルキルアミノオキサゾールの置換マップは,これらの化合物の調製のための一般的なアプローチである,先のカルボニル基を有するSerまたはThr側鎖のヘテロ環化により達成されたものと完全に異なった。この予想外の反応は,短いペプチドと長いペプチドの両方における残基の前に,最後にGlyを持つN末端芳香族および脂肪族アミノ酸で観察された。しかしながら,Glyが他のアミノ酸で置換されると,それはオキサゾール環を形成しない。Copyright 2018 Royal Society of Chemistry All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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ペプチド 
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