文献

J-GLOBAL ID：201802251203832197   整理番号：18A1136488

ヒト胎盤グルタチオントランスフェラーゼP1-1に対するピレスロイド系殺虫剤デルタメトリンの阻害活性の評価:動力学とドッキングの組合せ研究【JST・京大機械翻訳】

Assessment of the inhibitory activity of the pyrethroid pesticide deltamethrin against human placental glutathione transferase P1-1: A combined kinetic and docking study

著者 (4件)： Markus Victor (Department of Medical Biochemistry, Faculty of Medicine, Near East University, Nicosia, TRNC, 99138, Mersin 10, Turkey) ,  Terali Kerem (Department of Medical Biochemistry, Faculty of Medicine, Near East University, Nicosia, TRNC, 99138, Mersin 10, Turkey) ,  Dalmizrak Ozlem (Department of Medical Biochemistry, Faculty of Medicine, Near East University, Nicosia, TRNC, 99138, Mersin 10, Turkey) ,  Ozer Nazmi (Department of Medical Biochemistry, Faculty of Medicine, Near East University, Nicosia, TRNC, 99138, Mersin 10, Turkey)
資料名： Environmental Toxicology and Pharmacology  (Environmental Toxicology and Pharmacology)
巻： 61  ページ： 18-23  発行年： 2018年 
JST資料番号： W0413B  ISSN： 1382-6689  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 合成ピレスロイド系殺虫剤であるデルタメトリン(DEL)は,マラリアの防除のために蚊ネットを処理するために世界中で成功裏に使用されている。グルタチオンS-トランスフェラーゼ(GST;EC2.5.1.18)は,還元型グルタチオン(GSH)の種々の生体異物への抱合を触媒し,解毒酵素として通常認識される。ここでは,GSHとモデル基質1-クロロ-2,4-ジニトロベンゼン(CDNB)との間のヒト胎盤GSTP1-1(hpGSTP1-1)触媒反応と分子ドッキングに基づく比色分析を用いて,DELによるhpGSTP1-1阻害の機構的および構造的側面を検討した。DELはhpGSTP1-1の強力で非競合的阻害剤であり,固定[CDNB]-変化[GSH]と固定[GSH]-変化[CDNB]において,IC50値は6.1μM,K_i値は5.61±0.32μMと7.96±0.97μMであった。delはhpGSTP1-1ホモ二量体の界面に位置する偏心空洞に良く適合し,酵素がGSHとCDNBを効果的に変換できないような酵素の基質結合部位への立体配座変化を引き起こすと思われる。対応して,DELのかなりの母親への曝露とそれに続く蓄積は,脆弱な胎児の適切な発達を妨げる可能性があり,おそらく先天性欠損の発生リスクを増加させる可能性がある。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： マラリア ,  触媒 ,  胎児 ,  酵素 ,  界面 ,  *ピレスロイド系殺虫剤 ,  解毒 ,  *ヒト ,  防除 ,  *グルタチオントランスフェラーゼ ,  *胎盤 ,  基質 ,  脂環式化合物 ,  ニトリル ,  有機臭素化合物 ,  オレフィン化合物 ,  フェノールエーテル ,  カルボン酸エステル ,  第二アルコール
準シソーラス用語： 阻害剤 ,  生体異物 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： グルタチオントランスフェラーゼP1-1 ,  解毒 ,  デルタメトリン ,  ピレスロイド系殺虫剤 ,  酵素阻害 ,  分子ドッキング

分類 (2件)： 有機化合物の毒性  (GZ02030Y) ,  生薬の薬理の基礎研究  (GX06020J)

物質索引 (1件)： デルタメトリン

タイトルに関連する用語 (11件)： ヒト ,  胎盤 ,  グルタチオントランスフェラーゼ ,  ピレスロイド系殺虫剤 ,  デルタメトリン ,  阻害活性 ,  評価 ,  動力学 ,  ドッキング ,  組合せ ,  研究