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J-GLOBAL ID：201802251380404539   整理番号：18A0817777

上皮成長因子受容体チロシンキナーゼ阻害剤療法に感受性の非小細胞肺癌を検出するPETプローブ【JST・京大機械翻訳】

PET probe detecting non-small cell lung cancer susceptible to epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor therapy

著者 (14件)： Makino Akira (Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Kyoto University, 46-29 Yoshida-Adachi-cho, Sakyo-ku, Kyoto 6068501, Japan) ,  Makino Akira (Biomedical Imaging Research Center (BIRC), University of Fukui, 23-3 Matsuoka-shimoaizuki, Eiheiji-cho, Yoshida-gun, Fukui 9101193, Japan) ,  Miyazaki Anna (Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Kyoto University, 46-29 Yoshida-Adachi-cho, Sakyo-ku, Kyoto 6068501, Japan) ,  Tomoike Ayaka (Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Kyoto University, 46-29 Yoshida-Adachi-cho, Sakyo-ku, Kyoto 6068501, Japan) ,  Kimura Hiroyuki (Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Kyoto University, 46-29 Yoshida-Adachi-cho, Sakyo-ku, Kyoto 6068501, Japan) ,  Kimura Hiroyuki (Department of Analytical and Bioinorganic Chemistry, Kyoto Pharmaceutical University, Kyoto 6078414, Japan) ,  Arimitsu Kenji (Department of Analytical and Bioinorganic Chemistry, Kyoto Pharmaceutical University, Kyoto 6078414, Japan) ,  Hirata Masahiko (Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Osaka University of Pharmaceutical Sciences, Osaka 5691041, Japan) ,  Ohmomo Yoshiro (Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Osaka University of Pharmaceutical Sciences, Osaka 5691041, Japan) ,  Nishii Ryuichi (National Institute of Radiological Sciences, Chiba 2638555, Japan) ,  Okazawa Hidehiko (Biomedical Imaging Research Center (BIRC), University of Fukui, 23-3 Matsuoka-shimoaizuki, Eiheiji-cho, Yoshida-gun, Fukui 9101193, Japan) ,  Kiyono Yasushi (Biomedical Imaging Research Center (BIRC), University of Fukui, 23-3 Matsuoka-shimoaizuki, Eiheiji-cho, Yoshida-gun, Fukui 9101193, Japan) ,  Ono Masahiro (Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Kyoto University, 46-29 Yoshida-Adachi-cho, Sakyo-ku, Kyoto 6068501, Japan) ,  Saji Hideo (Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Kyoto University, 46-29 Yoshida-Adachi-cho, Sakyo-ku, Kyoto 6068501, Japan)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 26  号： 8  ページ： 1609-1613  発行年： 2018年 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 上皮成長因子受容体(EGFR-TKI)に対するチロシンキナーゼ阻害剤は,非小細胞肺癌(NSCLC)患者に対する分子標的治療として使用されている。治療はEGFR原発性L858R変異を有する患者に適用されるが,EGFR二次突然変異により引き起こされる薬剤耐性は1年半の間に起こる。陽電子放出断層撮影法(PET)によるEGFR-TKI治療陽性患者の非侵襲的検出のために,フッ素-18標識チエノピリミジン誘導体[18F]FTP2を新たに合成した。EGFR阻害アッセイ,細胞取り込み研究およびブロッキング研究は,[18F]FTP2がL858R変異を有するEGFRに対する高い選択的親和性と結合し,L858R/T790M二重変異とは結合しないことを示した。腫瘍を有するマウスを用いた動物PET研究で,L858R変異EGFRを発現するH3255細胞は,L858R/T790M二重変異EGFRを発現するH1975細胞より明らかに可視化された。[18F]FTP2はEGFR-TKI処理に感受性のNSCLCを検出する可能性がある。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 変異 ,  *感受性 ,  動物 ,  分子標的療法 ,  可視化 ,  PET【トモグラフィー】 ,  画像処理 ,  親和性 ,  *非小細胞肺癌 ,  突然変異 ,  薬物耐性 ,  *EGF受容体 ,  患者
準シソーラス用語： *チロシンキナーゼ阻害剤 ,  *EGFRチロシンキナーゼ阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 上皮成長因子受容体 ,  EGFR L858RとT790M変異 ,  チロシンキナーゼ阻害剤 ,  陽電子放出断層撮影 ,  in vivoイメージング

分類 (2件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

タイトルに関連する用語 (5件)： 上皮成長因子受容体チロシンキナーゼ阻害剤 ,  療法 ,  感受性 ,  非小細胞肺癌 ,  PETプローブ