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J-GLOBAL ID：201802251675890394   整理番号：18A0879382

新規ダビタビン誘導体の合成とその抗凝固活性【JST・京大機械翻訳】

Synthesis and Anticoagulant Activities of Dabigatran Etexilate Derivatives

著者 (4件)： Ding Haiguan (沈陽工業大学石油化工学院,遼寧遼陽,111003) ,  Cai Zhiqiang (沈陽工業大学石油化工学院,遼寧遼陽,111003) ,  Jin Zhengsheng (沈陽工業大学石油化工学院,遼寧遼陽,111003) ,  Zhang Lijian (山東省薬学科学院化学薬物重点実験室,山東済南,250101)
資料名： Hecheng Huaxue  (Hecheng Huaxue)
巻： 25  号： 12  ページ： 957-962  発行年： 2017年 
JST資料番号： C2917A  ISSN： 1005-1511  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 中国語 (ZH)

抄録/ポイント： 3-[(3-アミノ-4-メチルアミノベンゾイル)ピリジン-2-イルアミノ]プロパン酸エチルを原料とし、環合、加水分解、アミド化などの反応を経て、6つの新型のダビタブエステル誘導体(5a5f)を合成し、その構造は1HNMRである。IRとHR-MS(ESI)によりキャラクタリゼーションを行った。5a5fのトロンビン阻害活性(IC50)と活性化部分トロンボプラスチン時間(aPTT)に対する抑制作用を研究した。その結果,5aの抗凝血活性は最も高く,IC50とaPTTはそれぞれ1.25±0.1nmol・L-1と77.2±1.3sであり,陽性対照薬の添加群より優れていた。Data from Wanfang. Translated by JST【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 加水分解 ,  アミド化 ,  *トロンビン ,  キャラクタリゼーション
準シソーラス用語： 抑制効果 ,  活性化部分トロンボプラスチン時間 ,  50%抑制濃度 ,  阻害活性 ,  *抗凝固作用 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： IIa factor receptor ,  Dabigatran etexilate ,  anticoagulant activity ,  synthesis ,  inhibitory ac-tivity

分類 (2件)： 線維素溶解・血液凝固  (EJ03040S) ,  生体代行装置  (EL04000N)

タイトルに関連する用語 (2件)： 誘導体 ,  抗凝固活性