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J-GLOBAL ID：201802251914167007   整理番号：18A1351819

非毒性抗プラスモジウム インドリル-3-エタノンエーテルおよびチオエーテルのSARの拡張【JST・京大機械翻訳】

Expanding the SAR of Nontoxic Antiplasmodial Indolyl-3-ethanone Ethers and Thioethers

著者 (10件)： Lunga Mayibongwe J. (Faculty of Pharmacy, Rhodes University, Grahamstown, 6140, South Africa) ,  Chisango Ruramai L. (Faculty of Pharmacy, Rhodes University, Grahamstown, 6140, South Africa) ,  Weyers Carli (Faculty of Pharmacy, Rhodes University, Grahamstown, 6140, South Africa) ,  Isaacs Michelle (Department of Biochemistry and Microbiology, Rhodes University, Grahamstown, 6140, South Africa) ,  Taylor Dale (Division of Clinical Pharmacology, Department of Medicine, University of Cape Town, Groote Schuur Hospital, Observatory, 7925, South Africa) ,  Edkins Adrienne L. (Department of Biochemistry and Microbiology, Rhodes University, Grahamstown, 6140, South Africa) ,  Khanye Setshaba D. (Department of Chemistry, Rhodes University, Grahamstown, 6140, South Africa) ,  Hoppe Heinrich C. (Department of Biochemistry and Microbiology, Rhodes University, Grahamstown, 6140, South Africa) ,  Veale Clinton G. L. (Faculty of Pharmacy, Rhodes University, Grahamstown, 6140, South Africa) ,  Veale Clinton G. L. (Current address: School of Chemistry and Physics, Pietermaritzburg Campus, University of KwaZulu-Natal, Private Bag X01, Scottsville, 3209, South Africa)
資料名： ChemMedChem  (ChemMedChem)
巻： 13  号： 13  ページ： 1353-1362  発行年： 2018年 
JST資料番号： W1573A  ISSN： 1860-7179  CODEN： CHEMGX  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： マラリア原虫感染の減少における主要な条項にもかかわらず,この寄生虫はまだ約半分の年間死亡を説明している。この問題はアルテミシニン併用療法の有効性の低下により構成される。したがって,新規抗マラリア化学型の開発と最適化は重要である。本研究では,以前に報告された抗マラリア薬のクラスを最適化するための戦略的アプローチについて述べ,1-(5-クロロ-1H-インドール-3-イル)-2-[(4-シアノフェニル)チオ]エタノン(13)と1-(5-クロロ-1H-インドール-3-イル)-2-[(4-ニトロフェニル)チオ]エタノン(14)の発見をもたらし,その活性はP.falciparum 3D7株に対するクロロキンの活性と同等であった。さらに,これらの化合物はHeLa細胞に対して非毒性であり,非感染赤血球に対して非溶血性であることが分かった。興味深いことに,著者らの最も有望な化合物のいくつかは,同質遺伝子NF54株に対して活性が低いことが見出され,マラリア株の長期的な信頼性を有する可能な問題を強調している。最後に,化合物14はNF54とK1株の両方に対して類似の活性を示し,K1耐性により損なわれない経路を阻害することを示唆した。Copyright 2018 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 最適化 ,  *ドリル ,  赤血球 ,  *スルフィド ,  HeLa細胞 ,  寄生虫 ,  抗マラリア薬 ,  マラリア ,  溶血 ,  感染 ,  *マラリア原虫 ,  併用療法 ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族塩素化合物 ,  芳香族縮合化合物 ,  ジアミン ,  第三アミン ,  第二アミン ,  脂環式化合物 ,  ラクトン ,  架橋化合物
準シソーラス用語： 同質遺伝子 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 抗マラリア薬 ,  アッセイの変動性 ,  インドール ,  Plasmodium falciparum ,  チオエーテル

分類 (1件)： 抗原虫薬・駆虫薬の基礎研究  (GW17080G)

物質索引 (2件)： クロロキン ,  アルテミシニン

タイトルに関連する用語 (6件)： 非毒性 ,  プラスモジウム ,  ドリル ,  チオエーテル ,  SAR ,  拡張