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J-GLOBAL ID:201802252078701039   整理番号:18A1064620

Houttuynia cordata抽出物はラットにおけるOCTSおよびMatesを介してメトホルミンの全身曝露および肝臓濃度を増加させる【JST・京大機械翻訳】

Houttuynia cordata extract increased systemic exposure and liver concentrations of metformin through OCTs and MATEs in rats
著者 (5件):
資料名:
巻: 32  号:ページ: 1004-1013  発行年: 2018年 
JST資料番号: W0135A  ISSN: 0951-418X  CODEN: PHYREH  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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糖尿病ラットにおけるHouttuynia cordataエタノール抽出物(HCT)とメトホルミン併用の相乗活性は以前に報告されているが,基本的な原因は未解決のままである。有機カチオン輸送体(OCTs)と多剤及び毒素押出蛋白質(MATE)は肝臓と腎臓にメトホルミンを輸送する。そこで,HCT-メトホルミン併用におけるメトホルミンの薬理活性と全身曝露を,ヒトOCTまたはヒトMATEとin vivoラットを発現するin vitroHEK293細胞を用いて,薬物動態学的変化とグルコース低下活性から測定した。HCTはin vitroでヒトOCT2及びヒトMATE1仲介メトホルミン輸送を阻害した。in vivoラットにおいて,ラット(28MHラット)における28日間のHCT及びメトホルミン処理は,メトホルミンのラットOct2仲介腎臓排泄を減少させ,それによりメトホルミン処理ラットのみと比較してメトホルミンの全身曝露を28日間増加させた(28Mラット)。28MHラットにおいて,ラットOct1仲介メトホルミンの肝臓への取り込みが増強され,28Mラットと比較して低血糖血症なしでグルコース低下効果が改善された。HCTおよびメトホルミン処理において腎機能の障害はなかった。これらの結果は,HCT-メトホルミン併用療法が有効性と安全性に関して適用可能であることを示唆する。Copyright 2018 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (1件):
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糖質代謝作用薬の基礎研究 

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