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J-GLOBAL ID:201802252241066836   整理番号:18A1813091

ガレクチンを標的とする抗癌剤開発のための新規テンプレートとしてのラクツロース【JST・京大機械翻訳】

Lactulose as a novel template for anticancer drug development targeting galectins
著者 (3件):
資料名:
巻: 92  号:ページ: 1801-1808  発行年: 2018年 
JST資料番号: A1436A  ISSN: 1747-0277  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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ガレクチンは炭水化物結合蛋白質(レクチン)であり,β-ガラクトシドを特徴的に結合する。ガレクチンは,増殖,転移,血管新生,免疫回避および薬剤耐性における関与を通して,腫瘍進行において役割を果たす。異なるガレクチンに特異的な阻害剤(アンタゴニスト)が必要であり,癌進行中のガレクチン-炭水化物相互作用を妨害する。ここでは,非消化性ガラクトース-フルクトース二糖類であるラクツロースがガレクチンに対する阻害剤の設計のための新規阻害剤足場を提示することを提案する。熱力学的評価により,ガレクチン-1及びガレクチン-3炭水化物認識ドメイン(CRD)に対するラクツロースの結合親和性を示した。ラクツロースとの複合体におけるガレクチン-1およびガレクチン-3の結晶構造は,ガレクチン-ラクツロース相互作用の分子基盤を初めて明らかにした。強力な抗癌剤として新しいラクツロース誘導体を提案するために分子モデリングを実施した。Copyright 2018 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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