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J-GLOBAL ID:201802252475864166   整理番号:18A0403681

Cu(II)-クリシン錯体の合成,キャラクタリゼーションおよびキサンチンオキシダーゼ阻害【Powered by NICT】

Synthesis, characterization and xanthine oxidase inhibition of Cu(II)-chrysin complex
著者 (5件):
資料名:
巻: 178  ページ: 71-78  発行年: 2017年 
JST資料番号: E0128B  ISSN: 1386-1425  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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キサンチンオキシダーゼ(XO)はキサンチンとヒポキサンチンを触媒する重要な酵素である,高尿酸血症をきたした尿酸。クリシンのCu(II)複合体は,UV-可視吸収,Fourier変換赤外分光法,核磁気共鳴(~1H NMR)および質量分析研究により合成し,特性化した。XOとのCu(II)錯体の相互作用を分光学的方法と分子シミュレーションによって調べた。Cu(II)-クリシン錯体は対応する配位子クリシン及びCu~2+混合競合的よりもXOに対する優れた阻害能力(IC_50=0.82±0.034μM)を示した。XOとのCu(II)-クリシン錯体の結合親和性はクリシンのそれよりはるかに高かった。水素結合およびvan der Waals力が結合に中心的な役割を果たした。円偏光二色性スペクトルの解析から,この錯体はXOの立体配座変化を誘導することを示した。分子シミュレーションはCuとXOの能動共振器に挿入したCu(II)-クリシン錯体は架橋として作用する,基質キサンチンの侵入を避けるために酵素の触媒中心を占め,XOの阻害をもたらすことを見出した。本研究は有望なXO阻害剤と高尿酸血症の治療への応用の可能性としてのCu(II)-クリシン複合体の阻害機構への新しい洞察を提供するかもしれない。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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, 【Automatic Indexing@JST】
分類 (2件):
分類
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第11族,第12族元素の錯体  ,  遷移金属錯体一般 
タイトルに関連する用語 (5件):
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