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J-GLOBAL ID：201802252683871657   整理番号：18A1487337

Helicobacter pylori感染に対する有望な薬剤としてのフェノキシアシルヒドロキサム酸の合成と評価【JST・京大機械翻訳】

The synthesis and evaluation of phenoxyacylhydroxamic acids as potential agents for Helicobacter pylori infections

著者 (15件)： Ni Wei-Wei (National Demonstration Center for Experimental Chemistry Education, Hunan Engineering Laboratory for Analyse and Drugs Development of Ethnomedicine in Wuling Mountains, Jishou University, Jishou 416000, PR China) ,  Liu Qi (National Demonstration Center for Experimental Chemistry Education, Hunan Engineering Laboratory for Analyse and Drugs Development of Ethnomedicine in Wuling Mountains, Jishou University, Jishou 416000, PR China) ,  Ren Shen-Zhen (State Key Laboratory of Pharmaceutical Biotechnology, Nanjing University, Nanjing 210093, PR China) ,  Li Wei-Yi (National Demonstration Center for Experimental Chemistry Education, Hunan Engineering Laboratory for Analyse and Drugs Development of Ethnomedicine in Wuling Mountains, Jishou University, Jishou 416000, PR China) ,  Yi Li-Li (National Demonstration Center for Experimental Chemistry Education, Hunan Engineering Laboratory for Analyse and Drugs Development of Ethnomedicine in Wuling Mountains, Jishou University, Jishou 416000, PR China) ,  Jing Heng (National Demonstration Center for Experimental Chemistry Education, Hunan Engineering Laboratory for Analyse and Drugs Development of Ethnomedicine in Wuling Mountains, Jishou University, Jishou 416000, PR China) ,  Sheng Li-Xin (National Demonstration Center for Experimental Chemistry Education, Hunan Engineering Laboratory for Analyse and Drugs Development of Ethnomedicine in Wuling Mountains, Jishou University, Jishou 416000, PR China) ,  Wan Qin (National Demonstration Center for Experimental Chemistry Education, Hunan Engineering Laboratory for Analyse and Drugs Development of Ethnomedicine in Wuling Mountains, Jishou University, Jishou 416000, PR China) ,  Zhong Ping-Fu (National Demonstration Center for Experimental Chemistry Education, Hunan Engineering Laboratory for Analyse and Drugs Development of Ethnomedicine in Wuling Mountains, Jishou University, Jishou 416000, PR China) ,  Fang Hai-Lian (National Demonstration Center for Experimental Chemistry Education, Hunan Engineering Laboratory for Analyse and Drugs Development of Ethnomedicine in Wuling Mountains, Jishou University, Jishou 416000, PR China) ,  Ouyang Hui (National Demonstration Center for Experimental Chemistry Education, Hunan Engineering Laboratory for Analyse and Drugs Development of Ethnomedicine in Wuling Mountains, Jishou University, Jishou 416000, PR China) ,  Xiao Zhu-Ping (National Demonstration Center for Experimental Chemistry Education, Hunan Engineering Laboratory for Analyse and Drugs Development of Ethnomedicine in Wuling Mountains, Jishou University, Jishou 416000, PR China) ,  Xiao Zhu-Ping (State Key Laboratory of Pharmaceutical Biotechnology, Nanjing University, Nanjing 210093, PR China) ,  Zhu Hai-Liang (National Demonstration Center for Experimental Chemistry Education, Hunan Engineering Laboratory for Analyse and Drugs Development of Ethnomedicine in Wuling Mountains, Jishou University, Jishou 416000, PR China) ,  Zhu Hai-Liang (State Key Laboratory of Pharmaceutical Biotechnology, Nanjing University, Nanjing 210093, PR China)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 26  号： 14  ページ： 4145-4152  発行年： 2018年 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 新しいウレアーゼ阻害剤としてアシルヒドロキサム酸を含む2系列のω-フェノキシを設計し合成した。生物学的活性評価は,ω-フェノキシプロピノイルヒドロキサム酸がフェノキシアセトヒドロキサム酸より活性であることを明らかにした。これらの化合物のうち,3-(3,4-ジクロロフェノキシ)プロピオニルヒドロキサム酸 C24は,細胞フリー抽出物(IC50=0.061±0.003μM)および無傷細胞(IC50=0.89±0.05μM)の両方においてウレアーゼに対して有意な効力を示し,臨床的に処方されたウレアーゼ阻害剤AHAよりもそれぞれ450倍および120倍以上強力であった。実験データ(V-[S])の非線形フィッティングは混合型阻害機構とこれらの化合物の二重部位結合様式を示唆した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： ウレアーゼ ,  生物活性 ,  *Helicobacter
準シソーラス用語： 阻害機構 ,  抽出物 ,  阻害剤 ,  *Helicobacter pylori感染症 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： ウレアーゼ阻害剤 ,  フェノキシアシルヒドロキサム酸 ,  Helicobacter pylori ,  動力学

分類 (2件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  酵素一般  (EB09010D)

タイトルに関連する用語 (5件)： Helicobacter ,  感染 ,  薬剤 ,  酸 ,  評価