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J-GLOBAL ID：201802252933146038   整理番号：18A0353939

タモキシフェンの透過性と抗癌効果の調節における両親媒性グラフト共重合体α-トコフェロールスクシナート-g-カルボキシメチルキトサンの可能性【Powered by NICT】

Potential of amphiphilic graft copolymer α-tocopherol succinate-g-carboxymethyl chitosan in modulating the permeability and anticancer efficacy of tamoxifen

著者 (5件)： Jena Sunil K. (Department of Pharmaceutical Technology (Formulations), National Institute of Pharmaceutical Education and Research, Sector-67, S.A.S. Nagar, Punjab 160062, India) ,  Samal Sanjaya K. (Department of Pharmaceutics, National Institute of Pharmaceutical Education and Research, Sector-67, S.A.S. Nagar, Punjab 160062, India) ,  Kaur Shamandeep (Department of Pharmaceutics, National Institute of Pharmaceutical Education and Research, Sector-67, S.A.S. Nagar, Punjab 160062, India) ,  Chand Mahesh (Department of Pharmaceutics, National Institute of Pharmaceutical Education and Research, Sector-67, S.A.S. Nagar, Punjab 160062, India) ,  Sangamwar Abhay T. (Department of Pharmaceutics, National Institute of Pharmaceutical Education and Research, Sector-67, S.A.S. Nagar, Punjab 160062, India)
資料名： European Journal of Pharmaceutical Sciences  (European Journal of Pharmaceutical Sciences)
巻： 101  ページ： 149-159  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0673A  ISSN： 0928-0987  CODEN： EPSCED  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 最近の研究は,疎水的に修飾したα-トコフェロールスクシナート-g-カルボキシメチルキトサン(cmc TS)ミセルによるタモキシフェン(TMX)の強化された経口バイオアベイラビリティを示した。続きとして,ここでは,著者らは増加した抗癌効果及び肝毒性低下とその増強された透過性のためのTMX負荷高分子ミセル(TMX PMs)を評価した。TMXをカプセル封じcmc TSに共溶媒蒸発法を採用した。TMX PMの見かけの透過性アッセイは,Caco-2細胞系で検討した。Cmc TS PMに取込まれるとTMXの吸収輸送は約3.8倍を有意に増加した。cmc TS PMの細胞毒性はMTTおよび;によるMCF-7細胞株上で検討した。共焦点顕微鏡は,細胞取込のために使用した。共焦点顕微鏡はcmc TS PMはMCF-7細胞株のサイトゾルに蓄積できることを明らかにした。in vitroデータは,Sprague-DawleyラットにおけるN メチル N ニトロソ尿素(MNU)誘導乳腺発癌モデルを用いて検証した。三つの異なる用量でTMX PMの肝毒性プロファイルも遊離薬物TMXに対して評価した。TMX PMしたより良い安全性プロファイルを持つ自由TMXよりMNU誘発乳癌モデルにおける乳房腫瘍を抑制することに有効であった。添加では,組織学的データは,腫瘍である自由TMX処理群と対照群における「悪性」腫瘍と比較してTMX PM処理群で「良性」ことを示した。全体的に見て,結果は,このcmc TS PMは,経口経路を介する抗腫瘍薬分子の細胞内デリバリーのための有望な担体として機能するかもしれないことを示唆した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 共焦点顕微鏡 ,  Caco2細胞 ,  安全性 ,  細胞毒性 ,  ミセル ,  *抗腫瘍作用 ,  抗腫瘍薬 ,  腫瘍 ,  肝毒性 ,  MCF7細胞 ,  乳房腫瘍 ,  オレフィン化合物 ,  フェノールエーテル ,  第三アミン
準シソーラス用語： 細胞取込 ,  高分子ミセル ,  *透過性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： タモキシフェン ,  カルボキシメチルキトサン ,  高分子ミセル ,  抗腫瘍 ,  肝毒性

分類 (1件)： 生物薬剤学(基礎)  (GY01021U)

物質索引 (1件)： タモキシフェン

タイトルに関連する用語 (9件)： タモキシフェン ,  透過性 ,  抗癌効果 ,  調節 ,  両親媒性 ,  グラフト共重合体 ,  α-トコフェロールスクシナート ,  カルボキシメチルキトサン ,  可能性