ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体-γとアンギオテンシンII1型受容体に向けて指向される新規設計多重リガンドの合成と評価【JST・京大機械翻訳】

Meyer Maxime; Foulquier Sebastien; Dupuis Francois; Flament Stephane; Grimaud Linda; Henrion Daniel; Lartaud Isabelle; Monard Gerald; Grillier-Vuissoz Isabelle; Boisbrun Michel

文献

J-GLOBAL ID：201802252996770923 整理番号：18A1867835

ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体-γとアンギオテンシンII1型受容体に向けて指向される新規設計多重リガンドの合成と評価【JST・京大機械翻訳】

Synthesis and evaluation of new designed multiple ligands directed towards both peroxisome proliferator-activated receptor-γ and angiotensin II type 1 receptor

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資料名：
巻： 158 ページ： 334-352 発行年： 2018年
JST資料番号： E0845A ISSN： 0223-5234 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：オランダ (NLD) 言語：英語 (EN)

複雑な生物学的ネットワークのために,多くの病理学的障害は単一標的に向けられた分子で処理されない。したがって,併用療法はしばしば必要であるが,多くの欠点がある。代替案は,設計された複数の配位子と呼ばれる複数の標的と相互作用することを意図した構築分子から成る。代謝症候群を治療するために,1型アンギオテンシンII(AT_1)受容体とペルオキシソーム増殖因子活性化受容体γ(PPAR-γ)の両方に向けられた分子を設定することにより,そのような戦略を追跡した。この目的のために,多くの分子を,3つの異なる戦略に従って両方の薬理作用団を併合することによって調製した。PPAR-γを活性化し,AT_1受容体をブロックする能力をin vitroで評価した。この戦略は多くの新しいPPAR-γ活性化とAT_1ブロッキング分子の調製をもたらした。それらの間で,いくつかは両方の活性を示し,このアプローチの利便性を強調した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

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遺伝子発現 , 細胞膜の受容体

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