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J-GLOBAL ID：201802253135118373   整理番号：18A1649580

2型糖尿病治療のためのDPP-IV阻害剤としてのしょうのうとシチシンに基づくシアノピロリジン類の合成と評価【JST・京大機械翻訳】

Synthesis and evaluation of camphor and cytisine-based cyanopyrrolidines as DPP-IV inhibitors for the treatment of type 2 diabetes mellitus

著者 (12件)： Kuranov S.O. (N. N. Vorozhtsov Novosibirsk Institute of Organic Chemistry, Siberian Branch of the Russian Academy of Sciences, Novosibirsk 630090, Russian Federation) ,  Tsypysheva I.P. (Ufa Institute of Chemistry of Russian Academy of Sciences, Ufa 450054, Russian Federation) ,  Khvostov M.V. (N. N. Vorozhtsov Novosibirsk Institute of Organic Chemistry, Siberian Branch of the Russian Academy of Sciences, Novosibirsk 630090, Russian Federation) ,  Khvostov M.V. (Novosibirsk State University, Novosibirsk 630090, Russian Federation) ,  Zainullina Liana F. (FSBI ≪Zakusov Institute of Pharmacology≫, Moscow 125315, Russian Federation) ,  Zainullina Liana F. (IBG UFRC RAS, Ufa 450054, Russian Federation) ,  Borisevich S.S. (Ufa Institute of Chemistry of Russian Academy of Sciences, Ufa 450054, Russian Federation) ,  Vakhitova Yu.V. (FSBI ≪Zakusov Institute of Pharmacology≫, Moscow 125315, Russian Federation) ,  Vakhitova Yu.V. (IBG UFRC RAS, Ufa 450054, Russian Federation) ,  Luzina O.A. (N. N. Vorozhtsov Novosibirsk Institute of Organic Chemistry, Siberian Branch of the Russian Academy of Sciences, Novosibirsk 630090, Russian Federation) ,  Salakhutdinov N.F. (N. N. Vorozhtsov Novosibirsk Institute of Organic Chemistry, Siberian Branch of the Russian Academy of Sciences, Novosibirsk 630090, Russian Federation) ,  Salakhutdinov N.F. (Novosibirsk State University, Novosibirsk 630090, Russian Federation)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 26  号： 15  ページ： 4402-4409  発行年： 2018年 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 本研究では,強力なジペプチジルペプチダーゼIV(DPP-IV)阻害剤としてのボルニル-およびシチシン-ベースのシアノピロリジンを合成した。DPP-IVに対するボルニル-及びシチシン誘導体のin vitro阻害活性を評価した。ボルニルベースのシアノピロリジンはDPP-IV(1.27~15.78μM)に関して中程度の阻害活性を有することが示された。ドッキング研究を行い,得られた化合物の構造活性相関を解明した。同じ化合物のin vivo血糖降下活性をマウスの経口ぶどう糖負荷試験(OGTT)で評価した。ボルニルベースのシアノピロリジンは,良好な血糖降下活性を有することが示された。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *2型糖尿病 ,  構造活性相関 ,  シヤー ,  血糖降下作用 ,  *治療法 ,  in vitro実験 ,  ドッキング ,  ジペプチジルアミノペプチダーゼ ,  ラクタム ,  キノリジジンアルカロイド ,  架橋化合物 ,  消炎薬 ,  脂環式ケトン ,  二環モノテルペン
準シソーラス用語： 経口ぶどう糖負荷試験 ,  阻害活性 ,  *阻害剤 ,  ジペプチジルアミノペプチダーゼIV阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (5件)： 糖質代謝作用薬の基礎研究  (GW13020Q) ,  バイオアッセイ  (EA03060N) ,  薬物の合成  (GV01030F) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W) ,  窒素複素環化合物一般  (CF07040G)

物質索引 (2件)： シチシン ,  しょうのう

タイトルに関連する用語 (6件)： 2型糖尿病 ,  治療 ,  DPP-IV阻害剤 ,  しょうのう ,  シチシン ,  評価