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J-GLOBAL ID：201802253234894623   整理番号：18A0481606

炭酸アンヒドラーゼ阻害剤の設計における複素環周辺サイトゾルhCA IIおよび膜結合hCA IXイソ型の強力で選択的な阻害剤としての1,2,4 オキサジアゾール 5 イル ベンゼンスルホンアミド【Powered by NICT】

Heterocyclic periphery in the design of carbonic anhydrase inhibitors: 1,2,4-Oxadiazol-5-yl benzenesulfonamides as potent and selective inhibitors of cytosolic hCA II and membrane-bound hCA IX isoforms

著者 (9件)： Krasavin Mikhail (Saint Petersburg State University, Saint Petersburg 199034, Russian Federation) ,  Shetnev Anton (Department of Organic Chemistry, Faculty of Science, RUDN University, 117198, Russian Federation) ,  Shetnev Anton (The Ushinsky Yaroslavl State Pedagogical University, Yaroslavl 150000, Russian Federation) ,  Sharonova Tatyana (The Ushinsky Yaroslavl State Pedagogical University, Yaroslavl 150000, Russian Federation) ,  Baykov Sergey (The Ushinsky Yaroslavl State Pedagogical University, Yaroslavl 150000, Russian Federation) ,  Tuccinardi Tiziano (Department of Pharmacy, University of Pisa, 56126 Pisa, Italy) ,  Kalinin Stanislav (Saint Petersburg State University, Saint Petersburg 199034, Russian Federation) ,  Angeli Andrea (Neurofarba Department, Universita degli Studi di Firenze, Florence, Italy) ,  Supuran Claudiu T. (Neurofarba Department, Universita degli Studi di Firenze, Florence, Italy)
資料名： Bioorganic Chemistry  (Bioorganic Chemistry)
巻： 76  ページ： 88-97  発行年： 2018年 
JST資料番号： E0823A  ISSN： 0045-2068  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 種々に置換した1,2,4 オキサジアゾール周辺基で修飾された新規芳香族第一スルホンアミドの一連の平行化学アプローチを用いて調製した。化合物はサイトゾルhCA IIと膜結合hCA IXイソ型の強力な阻害を示した。二標的酵素の異なる細胞内局在のために,化合物はイソ型の選択的阻害ツールとして,細胞透過性プロファイルに依存する。本研究で明らかにされたSARの知見は,関連hCAイソ型の結晶構造に対する重要な化合物のドッキングシミュレーションにより合理的に説明した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 酵素 ,  *炭酸アンヒドラーゼ ,  結晶構造 ,  *炭酸アンヒドラーゼ阻害剤 ,  *サイトゾル ,  芳香族化合物 ,  スルホンアミド
準シソーラス用語： ドッキングシミュレーション ,  透過性 ,  細胞内局在 ,  *オキサジアゾール類 ,  *阻害剤 ,  *アイソフォーム ,  *膜結合 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (9件)： 炭酸アンヒドラーゼ ,  イソ型選択的阻害剤 ,  周辺群 ,  原発性スルホンアミド類 ,  ナノモル阻害 ,  124 オキサジアゾール ,  Acylation ,  Cyclodehydration ,  Superbase

分類 (1件)： 酵素一般  (EB09010D)

物質索引 (1件)： ベンゼンスルホンアミド

タイトルに関連する用語 (11件)： 炭酸アンヒドラーゼ阻害剤 ,  設計 ,  複素環 ,  周辺 ,  サイトゾル ,  HCA ,  膜結合 ,  イソ型 ,  阻害剤 ,  オキサジアゾール ,  ベンゼンスルホンアミド