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J-GLOBAL ID：201802254130505748   整理番号：18A1813813

14-deoxyandrographolide-19-酸と14-deoxydidehydroandrographolide-19-酸誘導体の合成と抗線維症活性研究【JST・京大機械翻訳】

Synthesis and anti-fibrosis activity study of 14-deoxyandrographolide-19-oic acid and 14-deoxydidehydroandrographolide-19-oic acid derivatives

著者 (6件)： Song Zhiqiang (Department of Medicinal Chemistry, School of Pharmacy, China Pharmaceutical University, Nanjing 210009, China) ,  Huang Sujie (Department of Medicinal Chemistry, School of Pharmacy, China Pharmaceutical University, Nanjing 210009, China) ,  He Yuchen (Department of Medicinal Chemistry, School of Pharmacy, China Pharmaceutical University, Nanjing 210009, China) ,  Li Jiabin (School of Science, China Pharmaceutical University, Nanjing 211198, China) ,  Lin Kejiang (Department of Medicinal Chemistry, School of Pharmacy, China Pharmaceutical University, Nanjing 210009, China) ,  Xue Xiaowen (Department of Medicinal Chemistry, School of Pharmacy, China Pharmaceutical University, Nanjing 210009, China)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 157  ページ： 805-816  発行年： 2018年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 一連の14-deoxyandrographolide-19-酸および14-デオキシ-11,12(または14,15)-ジヒドロアンドログラホリド-19-酸誘導体を設計し,合成し,マウス線維芽細胞株NIH-3T3に対してin vitroでスクリーニングした。13の化合物8a-f,14a-c,14e-f,および18a-bはアンドログラホリドより良い抗線維化活性を示し,化合物8bおよび14eはNIH-3T3に対してそれぞれ12.86および13.57μMのIC50値で最良の活性を示した。更なる抗線維症調査を,PCRとウエスタンブロット分析の観点から行った。著者らの研究は,化合物8bおよび14eがNIH-3T3におけるα-平滑筋アクチン,フィブロネクチンおよびコラーゲンの発現を効果的に抑制することを示した。予備的な構造活性分析により,アンドログラホリドの14-脱酸素と19-カルボキシル化がその抗線維化効果を有意に改善し,14-deoxyandrographolide-19-酸と14-デオキシ-11,12-didehydroandrographolide-19-酸が新しい抗線維化剤の開発に有望であることを明らかにした。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： コラーゲン ,  *線維症 ,  線維芽細胞 ,  ウェスタンブロット法 ,  フィブロネクチン ,  カルボキシ化 ,  in vitro実験 ,  脱酸素 ,  ラクトン ,  ジエン ,  脂環式アルコール ,  二環ジテルペン ,  ポリオール
準シソーラス用語： 抗線維化作用 ,  構造活性 ,  αSMA ,  50%抑制濃度 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 14-Deoxyandrographolide-19-酸 ,  抗線維症 ,  α-SMA ,  FN ,  COL1A1

分類 (1件)： 生薬の薬理の基礎研究  (GX06020J)

物質索引 (1件)： アンドログラホリド

タイトルに関連する用語 (5件)： 酸 ,  誘導体 ,  線維症 ,  活性 ,  研究