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J-GLOBAL ID：201802254572337308   整理番号：18A0855295

4-置換カルバマゼピン誘導体 配座解析とナトリウムチャンネル遮断特性【JST・京大機械翻訳】

4-Substituted carbamazepine derivatives: Conformational analysis and sodium channel-blocking properties

著者 (9件)： Kanase Yuki (Faculty of Pharma Sciences, Teikyo University, 2-11-1, Kaga, Itabashi-ku, Tokyo 173-8605, Japan) ,  Kitada Takafumi (Faculty of Pharma Sciences, Teikyo University, 2-11-1, Kaga, Itabashi-ku, Tokyo 173-8605, Japan) ,  Tabata Hidetsugu (Faculty of Pharma Sciences, Teikyo University, 2-11-1, Kaga, Itabashi-ku, Tokyo 173-8605, Japan) ,  Makino Kosho (Faculty of Pharma Sciences, Teikyo University, 2-11-1, Kaga, Itabashi-ku, Tokyo 173-8605, Japan) ,  Oshitari Tetsuta (Faculty of Pharma Sciences, Teikyo University, 2-11-1, Kaga, Itabashi-ku, Tokyo 173-8605, Japan) ,  Ohashi Hiromi (Preclinical Safety Research Unit, Tsukuba R&D Supporting Division, Sunplanet Co., Ltd., 5-1-3 Tokodai, Tsukuba, Ibaraki, Japan) ,  Yoshinaga Takashi (Global Cardiovascular Assessment, Biopharmaceutical Assessment Core Function Unit, Medicine Development Center, Eisai Co., Ltd., 5-1-3 Tokodai, Tsukuba, Ibaraki, Japan) ,  Natsugari Hideaki (Faculty of Pharma Sciences, Teikyo University, 2-11-1, Kaga, Itabashi-ku, Tokyo 173-8605, Japan) ,  Takahashi Hideyo (Faculty of Pharma Sciences, Teikyo University, 2-11-1, Kaga, Itabashi-ku, Tokyo 173-8605, Japan)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 26  号： 9  ページ： 2508-2513  発行年： 2018年 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 4-置換カルバマゼピン誘導体の物理化学的性質を調べた。4-置換は,外側カルバモイル部分の周りのN-C1′軸についての回転(E/Z)を減少させるのに効果的ではないことを明らかにした。しかしながら,アトロプ異性体は高い立体化学的安定性で単離され,4-置換が三環系のバタフライ運動を効率的に低下させることを意味した。Cl/CH_3-置換カルバマゼピン誘導体は,カルバマゼピンと比較してhNa_v1.2チャンネル電流に対してより大きな阻害効果を示したが,エナンチオマ間の活性における差異は観察されなかった。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 電流 ,  *ナトリウムチャンネル ,  *配座解析 ,  エナンチオマ ,  アトロプ異性 ,  アトロプ異性体 ,  窒素複素環化合物 ,  ウレア化合物 ,  芳香族縮合化合物
準シソーラス用語： 化学的安定性 ,  物理化学的性質 ,  *遮断 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： アトロプ異性 ,  カルバマゼピン ,  尿素 ,  ナトリウムチャンネル

分類 (2件)： 酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W) ,  薬物の合成  (GV01030F)

物質索引 (1件)： カルバマゼピン

タイトルに関連する用語 (6件)： 置換 ,  カルバマゼピン ,  誘導体 ,  配座解析 ,  ナトリウムチャンネル ,  遮断