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J-GLOBAL ID：201802254687628670   整理番号：18A0133728

新しい殺菌剤(IV)の源としての天然物:クラスIIフルクトース 1,6 ビスホスファートアルドラーゼの潜在的阻害剤としてのイソブチロフェノン類似体の合成と生物学的評価【Powered by NICT】

Natural products as sources of new fungicides (IV): Synthesis and biological evaluation of isobutyrophenone analogs as potential inhibitors of class-II fructose-1,6-bisphosphate aldolase

著者 (8件)： Li Ding (Shaanxi Key Laboratory of Natural Products & Chemical Biology, Shaanxi Engineering Center of Bioresource Chemistry & Sustainable Utilization, College of Chemistry & Pharmacy, Northwest A&F University, Yangling 712100, China) ,  Luong Tuong Thi Mai (Shaanxi Key Laboratory of Natural Products & Chemical Biology, Shaanxi Engineering Center of Bioresource Chemistry & Sustainable Utilization, College of Chemistry & Pharmacy, Northwest A&F University, Yangling 712100, China) ,  Luong Tuong Thi Mai (Institute of Scientific Research and Technological Development, Thu Dau Mot University, Binh Duong, Viet Nam) ,  Dan Wen-Jia (Shaanxi Key Laboratory of Natural Products & Chemical Biology, Shaanxi Engineering Center of Bioresource Chemistry & Sustainable Utilization, College of Chemistry & Pharmacy, Northwest A&F University, Yangling 712100, China) ,  Ren Yanliang (Key Laboratory of Pesticide & Chemical Biology (CCNU), Ministry of Education, Department of Chemistry, Central China Normal University, Wuhan 430079, China) ,  Nien Hoang Xuan (Institute of Scientific Research and Technological Development, Thu Dau Mot University, Binh Duong, Viet Nam) ,  Zhang An-Ling (Shaanxi Key Laboratory of Natural Products & Chemical Biology, Shaanxi Engineering Center of Bioresource Chemistry & Sustainable Utilization, College of Chemistry & Pharmacy, Northwest A&F University, Yangling 712100, China) ,  Gao Jin-Ming (Shaanxi Key Laboratory of Natural Products & Chemical Biology, Shaanxi Engineering Center of Bioresource Chemistry & Sustainable Utilization, College of Chemistry & Pharmacy, Northwest A&F University, Yangling 712100, China)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 26  号： 2  ページ： 386-393  発行年： 2018年 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： いくつかの最近同定された抗真菌化合物はアセトフェノンの骨格構造を共有している。本研究の目的は,新しい抗真菌薬としての新しいイソブチロフェノン類似体を開発することであった。一連の新しい2,4 ジヒドロキシ 5 メチルイソブチロフェノン誘導体を調製し,特性化~1H,~13C NMRとMS分光データであった。これらの生成物は菌糸成長阻害速度分析により,七種類の植物病原菌に対するin vitro抗真菌活性を評価した。化合物3 4a,5a,5b,5e,5Fおよび5gは広範囲の高い抗真菌活性を示した。一方,初めて,これらの化合物は,イネいもち病菌,Magnaporthe grisea由来のクラスIIフルクトース 1,6 ビスホスファートアルドラーゼ(Fba)に対する潜在的阻害剤として評価した。化合物5eと5gは,Fba活性に対して最も強い競合阻害剤として,それぞれ15.12および14.27μMの阻害定数(Ki)を示すことが分かった。化合物5eと5gの可能な結合モードを,分子ドッキングアルゴリズムにより分析した。の結果は,化合物5gはクラスII Fbaの標的化を介して新しい殺菌剤発見のための有望なリード化合物であることを示唆した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 成長阻害 ,  NMR【磁気共鳴】 ,  *リン酸塩 ,  真菌類 ,  植物病原菌 ,  病原体 ,  抗真菌作用 ,  ターゲティング ,  菌糸 ,  *アルドラーゼ ,  in vitro実験 ,  *殺菌薬 ,  抗真菌薬 ,  イネいもち病菌 ,  アルゴリズム

著者キーワード (4件)： イソブチロフェノン ,  クラスIIフラクトース16、ビスリン酸アルドラーゼ ,  植物真菌病原体 ,  抗真菌活性

分類 (4件)： 酵素一般  (EB09010D) ,  ピロールの縮合誘導体  (CF07077C) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W) ,  抗かび薬の基礎研究  (GW17060K)

タイトルに関連する用語 (8件)： 殺菌剤 ,  天然物 ,  クラス ,  フルクトース ,  阻害剤 ,  イソブチロフェノン ,  類似体 ,  生物学的評価