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J-GLOBAL ID:201802255151634550   整理番号:18A1208419

インドール-3-カルボアルデヒドチオセミカルバゾンとのパラジウム(II)錯体の合成,構造および抗癌活性の機構経路【JST・京大機械翻訳】

Synthesis, structures and mechanistic pathways of anticancer activity of palladium(ii) complexes with indole-3-carbaldehyde thiosemicarbazones
著者 (7件):
資料名:
巻: 42  号: 13  ページ: 10818-10832  発行年: 2018年 
JST資料番号: H0785A  ISSN: 1144-0546  CODEN: NJCHE5  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: イギリス (GBR)  言語: 英語 (EN)
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[PdCl(L)(PPh_3)](1~5)および[Pd(L)_2](6および7)(HL=インドール-3-カルボアルデヒド,HL1-HL5)の新しいPdII錯体を合成し,それらのPdII錯体の生物学的性質に及ぼすチオセミカルバゾンの末端窒素置換の影響を確認した。化合物を元素分析,紫外可視,FT-IR,1H NMR,13C NMR,DEPT-135 NMR,31P NMR,1H-1H COSY,1H-13C HSQC,1H-13C HMBC,1H-31P HMBC及び質量分光法により特性化した。配位子(HL3)および錯体(2~5および6)の固体状態構造を単結晶X線回折分析により決定した。分光学的および結晶学的研究により,チオセミカルバゾンは5員環を形成することにより一塩基性二座配位子(NS-)配位子としてPdIIイオンに配位していることが明らかになった。生体分子相互作用に対するPd2錯体の可能性を決定するために,子ウシ胸腺DNA(CT DNA)とウシ血清アルブミン(BSA)との相互作用を含む追加実験を行った。さらに,錯体はpH7.2および温度37°Cで共酸化剤なしでDNA(pUC19およびpBR322)を切断した。錯体のDNA及びBSA結合能に及ぼす置換の影響を分子ドッキング研究により明らかにした。さらに,in vitro抗癌活性を,3つの癌細胞系(HepG-2,A549およびMCF7)および1つの正常細胞系(L929)においてMTTアッセイを用いて調べた。トリフェニルホスフィンを含む錯体4と5は,それぞれ22.8と67.1μMのIC50値でより良い活性(HepG-2)を示した。錯体の抗癌活性をよく知られた抗癌剤シスプラチンのそれと比較し,錯体4が同等の活性を示すと推論した。すべての複合体はA549およびMCF7癌細胞株に対して中程度の抗癌活性を示し,正常細胞株に対して毒性が少なかった。染色法およびDNA断片化により評価した形態学的変化は,細胞死がアポトーシスにより生じることを明らかにした。Copyright 2018 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【JST・京大機械翻訳】
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分類 (4件):
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遷移金属元素(鉄族元素を除く)の錯体の結晶構造  ,  コバルトとニッケルの錯体  ,  第11族,第12族元素の錯体  ,  鉄族元素の錯体の結晶構造 
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