文献

J-GLOBAL ID：201802255258795970   整理番号：18A0133735

1,5 ジスブスチツテド 1,2,3 トリアゾール結合二糖類:無金属合成およびリボヌクレアーゼA阻害剤の新しいクラスのスクリーニング【Powered by NICT】

1,5-Disubstituted 1,2,3-triazole linked disaccharides: Metal-free syntheses and screening of a new class of ribonuclease A inhibitors

著者 (5件)： Kayet Anirban (Department of Chemistry, IIT Kharagpur, Kharagpur 721302, India) ,  Datta Dhrubajyoti (Department of Chemistry, IIT Kharagpur, Kharagpur 721302, India) ,  Das Ashrukana (Department of Chemistry, IIT Kharagpur, Kharagpur 721302, India) ,  Dasgupta Swagata (Department of Chemistry, IIT Kharagpur, Kharagpur 721302, India) ,  Pathak Tanmaya (Department of Chemistry, IIT Kharagpur, Kharagpur 721302, India)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 26  号： 2  ページ： 455-462  発行年： 2018年 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 1,5 レギオイソメル酸 トリアゾール結合した二糖類を合成し,スクリーニングしたリボヌクレアーゼA(RNase A)に対するそれらの阻害特性した。角制約駆動「三日月形の阻害剤は酵素活性部位に自身を調節した。改良された酵素阻害は修飾した二糖類中の極性官能基の水素結合能力が観察された。本連載では,フラノース環の二つのカルボキシル基を導入すると,最良の結果阻害定数50±3μMを誘発した。これはRNアーゼA阻害剤としての二糖類の使用に関する最初の報告である。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： カルボキシ基 ,  *スクリーニング ,  *二糖類 ,  酵素活性度 ,  水素結合 ,  *RNアーゼ ,  *RNアーゼA ,  極性 ,  酵素阻害
準シソーラス用語： 阻害定数 ,  官能基 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 二糖類 ,  ビニルスルホン ,  15 ジスブスチツテド トリアゾール ,  阻害剤 ,  リボヌクレアーゼA

分類 (3件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  トリアゾール  (CF07084O) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B)

タイトルに関連する用語 (7件)： トリアゾール ,  二糖類 ,  無金属合成 ,  リボヌクレアーゼA ,  阻害剤 ,  クラス ,  スクリーニング