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J-GLOBAL ID：201802255766518549   整理番号：18A0858237

生体適合性で効率的な抗癌剤としての酵素/pH感受性ポリHPMA-DOX複合体【JST・京大機械翻訳】

Enzyme/pH-sensitive polyHPMA-DOX conjugate as a biocompatible and efficient anticancer agent

著者 (8件)： Ou Yuan (Department of Radiology, Southwest Hospital, Army Medical University (Third Military Medical University), Chongqing, 400038, China. [e-mail]) ,  Chen Kai ,  Cai Hao ,  Zhang Hu ,  Gong Qiyong ,  Wang Jian ,  Chen Wei ,  Luo Kui
資料名： Biomaterials Science  (Biomaterials Science)
巻： 6  号： 5  ページ： 1177-1188  発行年： 2018年 
JST資料番号： W2460A  ISSN： 2047-4849  CODEN： BSICCH  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 本研究では,治療機能を強化し,ドキソルビシン(DOX)の副作用を減少させるために,生分解性N-(2-ヒドロキシプロピル)メタクリルアミド(HPMA)高分子-DOX複合体を可逆的付加フラグメンテーション連鎖移動(RAFT)重合と共役化学により調製し,抗癌剤DOXをpH応答性ヒドラゾン結合により高分子媒体に共有結合した。抱合体の細胞機構を探究し,治療指標も研究した。高分子量(MW)高分子複合体(94kDa)はリソソームカテプシンBの存在下で低MW(45kDa)の生成物に分解され,pH応答性薬物放出挙動も示した。in vitro細胞機構研究は,高分子複合体が4T1細胞により取込まれ,細胞アポトーシスと癌細胞に対する細胞毒性を誘導し,一方,高分子複合体は高用量でも優れたin vivo生物安全性を示すことを明らかにした。遊離DOXと比較して,抱合体は薬物動力学において非常に長い半減期を有し,非常に高い量の腫瘍に蓄積する。従って,抱合体は4T1異種移植腫瘍に対してin vivo抗癌効果が非常に大きく,腫瘍サイズと重量,免疫組織化学及び組織学的研究により確認された微妙な副作用を示した。全体として,この高分子複合体は酵素/pH感受性抗癌剤として使用される可能性がある。Copyright 2018 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 抗腫瘍作用 ,  アポトーシス ,  薬物動力学 ,  in vitro実験 ,  腫瘍細胞 ,  薬物放出 ,  リソソーム ,  高分子複合体 ,  腫瘍 ,  *生体適合性 ,  *酵素 ,  *抗腫瘍薬 ,  細胞毒性
準シソーラス用語： 抱合体 ,  *pH感受性 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (2件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  生物薬剤学(基礎)  (GY01021U)

タイトルに関連する用語 (7件)： 生体適合性 ,  抗癌剤 ,  酵素 ,  pH感受性 ,  HPMA ,  Dox ,  複合体