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J-GLOBAL ID：201802255767933553   整理番号：18A1802785

HEK293細胞を過剰発現しているSULT1A3におけるリキリチゲニンの硫酸化動態: リキリチゲニンの硫酸流出における乳癌耐性蛋白質(BCRP)と多剤耐性関連蛋白質4(MRP4)の役割【JST・京大機械翻訳】

Sulfation disposition of liquiritigenin in SULT1A3 overexpressing HEK293 cells: The role of breast cancer resistance protein (BCRP) and multidrug resistance-associated protein 4 (MRP4) in sulfate efflux of liquiritigenin

著者 (8件)： Liu Tong (Institute for Innovative Drug Design and Evaluation, School of Pharmacy, Henan University, N. Jinming Ave., Kaifeng, Henan 475004, China) ,  Zhang Xiaojing (Institute for Innovative Drug Design and Evaluation, School of Pharmacy, Henan University, N. Jinming Ave., Kaifeng, Henan 475004, China) ,  Zhang Yidan (Institute for Innovative Drug Design and Evaluation, School of Pharmacy, Henan University, N. Jinming Ave., Kaifeng, Henan 475004, China) ,  Hou Jiuzhou (Institute for Innovative Drug Design and Evaluation, School of Pharmacy, Henan University, N. Jinming Ave., Kaifeng, Henan 475004, China) ,  Fang Dong (Institute for Innovative Drug Design and Evaluation, School of Pharmacy, Henan University, N. Jinming Ave., Kaifeng, Henan 475004, China) ,  Sun Hua (Institute for Innovative Drug Design and Evaluation, School of Pharmacy, Henan University, N. Jinming Ave., Kaifeng, Henan 475004, China) ,  Li Qin (Institute for Innovative Drug Design and Evaluation, School of Pharmacy, Henan University, N. Jinming Ave., Kaifeng, Henan 475004, China) ,  Xie Songqiang (Institute of Chemical Biology, School of Pharmacy, Henan University, N. Jinming Ave., Kaifeng, Henan 475004, China)
資料名： European Journal of Pharmaceutical Sciences  (European Journal of Pharmaceutical Sciences)
巻： 124  ページ： 228-239  発行年： 2018年 
JST資料番号： W0673A  ISSN： 0928-0987  CODEN： EPSCED  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 本研究の目的は,スルホン化経路を介したリキリチゲニンの細胞配列と,リキリチゲニン硫酸塩排泄における排出輸送体の役割を調べることである。リキリチゲニンのスルホン化処理を,SULT1A3過剰発現HEK293細胞(HEK-SULT1A3細胞)を用いて検討した。リキリチゲニンは,HEK-SULT1A3細胞溶解物において1つのモノ硫酸塩代謝産物(7-O-硫酸塩)を生成した。そして,スルホン化はMichaelis-Menten速度論に従った(V_max=0.84nmol/分/mgおよびK_m=7.12μM)。期待,組換えSULT1A3(hSULT1A3)は,細胞溶解物と非常に類似した速度プロファイルを示した。さらに,7-O-硫酸は急速に生成し,HEK-SULT1A3細胞で排出された。20μMでのKo143(BCRP選択的阻害剤)は,liquリチゲニン硫酸塩の排泄率を有意に低下させた(>42.5%,p<0.001)。さらに,20μMにおける汎MRPs阻害剤MK-571は,本質的にリキリチゲニン硫酸塩排出を消失させ,排泄率の著しい減少をもたらした(>97.4%,p<0.001)。さらに,BCRPのノックダウンは,硫酸塩排泄の中程度の減少をもたらした(15.9%~16.9%,p<0.05)。MRP4のサイレンシングは,硫酸塩排泄を有意に減少させた(20.2%-32.5%,p<0.01)。結論として,1つの硫酸塩代謝産物は,HEK-SULT1A3細胞におけるリキリチゲニンから生成した。BCRPとMRP4は,リキリチゲニン硫酸塩の細胞排泄のための重要な因子であるべきである。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 排泄 ,  *HEK293細胞 ,  遺伝子サイレンシング ,  スルホン化 ,  *硫酸 ,  高速度 ,  硫酸塩 ,  代謝産物 ,  *硫酸化
準シソーラス用語： スルホトランスフェラーゼ ,  遺伝子ノックダウン法 ,  阻害剤 ,  Michaelis-Menten速度論 ,  排出 ,  *過剰発現 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： リキリチゲニン ,  スルホトランスフェラーゼ ,  スルホン化 ,  排出輸送体 ,  HEK293細胞

分類 (1件)： 酵素一般  (EB09010D)

タイトルに関連する用語 (11件)： HEK293細胞 ,  過剰発現 ,  リキリチゲニン ,  硫酸化 ,  硫酸 ,  流出 ,  乳癌耐性蛋白質 ,  BCRP ,  多剤耐性関連蛋白質4 ,  MRP4 ,  役割