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J-GLOBAL ID：201802256429460103   整理番号：18A0087654

ルフィナミド:結晶構造決定および固体状態キャラクタリゼーション【Powered by NICT】

Rufinamide: Crystal structure elucidation and solid state characterization

著者 (8件)： Salunke Nita (Solid State Pharmaceutical Research Group (SSPRG), National Institute of Pharmaceutical Education and Research, Hyderabad, India) ,  Thipparaboina Rajesh (Solid State Pharmaceutical Research Group (SSPRG), National Institute of Pharmaceutical Education and Research, Hyderabad, India) ,  Chavan Rahul B. (Solid State Pharmaceutical Research Group (SSPRG), National Institute of Pharmaceutical Education and Research, Hyderabad, India) ,  Lodagekar Anurag (Solid State Pharmaceutical Research Group (SSPRG), National Institute of Pharmaceutical Education and Research, Hyderabad, India) ,  Mittapalli Sudhir (School of Chemistry, University of Hyderabad, Central University PO, Prof. C. R. Rao Road, Hyderabad, India) ,  Nangia Ashwini (School of Chemistry, University of Hyderabad, Central University PO, Prof. C. R. Rao Road, Hyderabad, India) ,  Nangia Ashwini (CSIR-National Chemical Laboratory, Dr. Homi Bhabha Road, Pune, India) ,  Shastri Nalini R. (Solid State Pharmaceutical Research Group (SSPRG), National Institute of Pharmaceutical Education and Research, Hyderabad, India)
資料名： Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis  (Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis)
巻： 149  ページ： 185-192  発行年： 2018年 
JST資料番号： H0876A  ISSN： 0731-7085  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ルフィナマイド(R)は部分発作の管理とLennox-Gastaut症候群と関連した発作のために承認されたトリアゾール誘導体である,2007年11月。結晶構造,固体状態キャラクタリゼーション,薬物-賦形剤適合性と溶解度は製剤開発において重要な役割を果たす。本研究では,熱的,分光学的および結晶学的技術による単結晶X線回折と固体状態キャラクタリゼーションによるRの結晶構造解明を検討した。薬物-賦形剤相溶性は示差走査熱量測定(DSC)により評価した。Rの数量化のための新RP-HPLC法は,改善された保持時間を開発した。種々の媒体中での薬物の溶解度と溶解を測定した。加えて,薬物の流動挙動はCarr指標およびHausner比を測定することにより評価し,圧縮性挙動を井戸のプロトコルを用いて研究した。ジメチルホルムアミド(R DMF)から結晶化したRは単結晶解析に利用した。薬物はP-1空間群を持つ三斜晶系で結晶化した。非対称単位格子は分子間水素結合(NH...O,カテマ鎖を形成するによって接続された)が開催したRの二分子で構成されている。示差走査熱量測定(DSC),熱重量分析(TGA)と粉末X線回折(PXRD)からの分析結果は,本薬剤が純粋な結晶形で存在し,すべての多形または擬多形不純物を欠いていたことを明らかにした。RDMFの溶解度および溶解速度に対するpHの影響は重要でないことが分かった。薬剤は低い水溶性,2%ラウリル硫酸ナトリウム(SLS)を添加したほぼ4.6倍改善されたを示した。薬物は貧弱な流れと弾性圧縮性質を示した。熱分析により同定されたポリエチレングリコール(PEG)8000,SLS,ラクトース一水和物,澱粉及びヒドロキシプロピルメチルセルロース(H PMC)E15のような添加剤はRDMFと適合しなかった。RDMFの固体状態の性質に関するこれらの情報は製剤開発のための論理的経路の同定に役立つであろう。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 水溶性 ,  *固相 ,  溶解度 ,  結晶化 ,  *キャラクタリゼーション ,  賦形剤 ,  熱重量分析 ,  *結晶構造 ,  圧縮性 ,  溶解 ,  示差走査熱量測定 ,  相溶性 ,  水和物 ,  単結晶
準シソーラス用語： 粉末X線回折 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： DSC ,  Solubility ,  溶解媒体 ,  Compressibility ,  H PLC法

分類 (2件)： 薬物の分析  (GV01040Q) ,  物理薬剤学  (GY01012A)

タイトルに関連する用語 (4件)： ルフィナミド ,  結晶構造決定 ,  固体状態 ,  キャラクタリゼーション