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J-GLOBAL ID:201802256814355319   整理番号:18A1909972

ラットにおける10-プロピオニルオキシカンプトテシンの合成,抗腫瘍活性および薬物動態研究【JST・京大機械翻訳】

Synthesis, antitumor activity and pharmacokinetic study of 10-propionyloxy camptothecin in rats
著者 (8件):
資料名:
巻: 32  号: 11  ページ: e4336  発行年: 2018年 
JST資料番号: E0166C  ISSN: 0269-3879  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: イギリス (GBR)  言語: 英語 (EN)
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本研究において,カンプトテシン,10-プロピオンオキシカンプトテシン(PCPT)の10位置修飾を10-ヒドロキシカンプトテシン(HCPT)からエステル化し,それはin vivoでHCPTに代謝することができた。pCpTはin vitroおよびin vivoで比較的強い抗腫瘍活性を示した。その後,蛍光検出器と組み合わせた簡単で高感度で迅速なHPLC法を開発し,ラット血漿中のPCPTとその活性代謝産物HCPTの分析のために検証した。この方法を精度,直線性,選択性及び回収率について検証した。検証された方法は,静脈内投与後のラットにおけるPCPTの薬物動態研究に成功裏に適用された。結果は,PCPTが,PCPTおよびHCPTに対して,それぞれ,3.69±4.44および311.16±188.81ng h/mLのAUC_0-∞値で,血漿中のHCPTに主に変換されることを示した。Copyright 2018 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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生物薬剤学(基礎) 
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