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J-GLOBAL ID：201802256814994316   整理番号：18A0329559

アルツハイマー病治療のためのアセチルコリンエステラーゼ阻害,抗βアミロイド凝集および神経保護特性を有する有望な多機能薬としてのオーロンMannich塩基誘導体【Powered by NICT】

Aurone Mannich base derivatives as promising multifunctional agents with acetylcholinesterase inhibition, anti-β-amyloid aggragation and neuroprotective properties for the treatment of Alzheimer’s disease

著者 (9件)： Li Yan (Department of Medicinal Chemistry, Key Laboratory of Drug Targeting and Drug Delivery System of the Education Ministry, West China School of Pharmacy, Sichuan University, Chengdu, 610041, China) ,  Qiang Xiaoming (Department of Medicinal Chemistry, Key Laboratory of Drug Targeting and Drug Delivery System of the Education Ministry, West China School of Pharmacy, Sichuan University, Chengdu, 610041, China) ,  Luo Li (Department of Medicinal Chemistry, Key Laboratory of Drug Targeting and Drug Delivery System of the Education Ministry, West China School of Pharmacy, Sichuan University, Chengdu, 610041, China) ,  Yang Xia (Department of Medicinal Chemistry, Key Laboratory of Drug Targeting and Drug Delivery System of the Education Ministry, West China School of Pharmacy, Sichuan University, Chengdu, 610041, China) ,  Xiao Ganyuan (Department of Medicinal Chemistry, Key Laboratory of Drug Targeting and Drug Delivery System of the Education Ministry, West China School of Pharmacy, Sichuan University, Chengdu, 610041, China) ,  Liu Qi (Institute of Traditional Chinese Medicine Pharmacology and Toxicology, Sichuan academy of Chinese Medicine Sciences, Chengdu, 610041, China) ,  Ai Jiachen (Institute of Traditional Chinese Medicine Pharmacology and Toxicology, Sichuan academy of Chinese Medicine Sciences, Chengdu, 610041, China) ,  Tan Zhenghuai (Institute of Traditional Chinese Medicine Pharmacology and Toxicology, Sichuan academy of Chinese Medicine Sciences, Chengdu, 610041, China) ,  Deng Yong (Department of Medicinal Chemistry, Key Laboratory of Drug Targeting and Drug Delivery System of the Education Ministry, West China School of Pharmacy, Sichuan University, Chengdu, 610041, China)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 126  ページ： 762-775  発行年： 2017年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 一連のオーロンMannich塩基誘導体のはAlzheimer病の治療のために設計された多機能剤として合成して評価した。in vitroアッセイにより,大部分の誘導体は良好な多機能性を有する選択的AChE阻害剤であることを示した。それらの中で,化合物7dはRatAChE,EeAChE及びHuAChE(IC_50=0.00878±0.0002μM,0.0212±0.006μMおよび0.0371±0.004μM,それぞれ)に対して顕著な阻害活性を示した。さらに,7dは高い抗酸化活性を示し,H_2O_2~誘発PC-12細胞損傷に対して有意な神経保護効果を与えることができた。添加では,7Dも生体金属キレート化能,良好な自己-Cu~2+誘導Aβ_1 42凝集阻害能と高いBBB透過性を示した。これらの多機能特性は,ADに対する新規薬物の開発に対する更なる研究のための有望な候補としての7Dを強調した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： *アセチルコリンエステラーゼ ,  *Alzheimer病 ,  *凝集 ,  コリンエステラーゼ阻害剤 ,  *アミロイドβタンパク質 ,  *治療法
準シソーラス用語： 機能性 ,  凝集阻害 ,  金属キレート ,  神経細胞保護作用 ,  抗酸化活性 ,  阻害活性 ,  多機能性 ,  *多機能 ,  *神経保護 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： アルツハイマー病 ,  オーロンMannich塩基誘導体 ,  アセチルコリンエステラーゼ阻害剤 ,  凝集阻害剤Aβ ,  多機能剤

分類 (3件)： その他の中枢神経系作用薬の基礎研究  (GW03120U) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W) ,  神経の基礎医学  (GN01020W)

タイトルに関連する用語 (12件)： アルツハイマー病 ,  治療 ,  アセチルコリンエステラーゼ ,  阻害 ,  βアミロイド ,  凝集 ,  神経 ,  保護特性 ,  多機能 ,  オーロン ,  Mannich塩基 ,  誘導体