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J-GLOBAL ID：201802256917361742   整理番号：18A1875866

腸透過エンハンサーとしてのD-ポリアルギニンリポペプチド【JST・京大機械翻訳】

d-Polyarginine Lipopeptides as Intestinal Permeation Enhancers

著者 (7件)： Garcia Josep (Institute for Research in Biomedicine (IRB Barcelona), The Barcelona Institute of Science and Technology (BIST), Baldiri Reixac 10, 08028, Barcelona, Spain) ,  Fernandez-Blanco Alvaro (Institute for Research in Biomedicine (IRB Barcelona), The Barcelona Institute of Science and Technology (BIST), Baldiri Reixac 10, 08028, Barcelona, Spain) ,  Fernandez-Blanco Alvaro (Cellular & Systems Neurobiology, Systems Biology Program, Centre for Genomic Regulation (CRG), The Barcelona Institute of Science and Technology, Dr. Aiguader 88, 08003, Barcelona, Spain) ,  Teixido Meritxell (Institute for Research in Biomedicine (IRB Barcelona), The Barcelona Institute of Science and Technology (BIST), Baldiri Reixac 10, 08028, Barcelona, Spain) ,  Sanchez-Navarro Macarena (Institute for Research in Biomedicine (IRB Barcelona), The Barcelona Institute of Science and Technology (BIST), Baldiri Reixac 10, 08028, Barcelona, Spain) ,  Giralt Ernest (Institute for Research in Biomedicine (IRB Barcelona), The Barcelona Institute of Science and Technology (BIST), Baldiri Reixac 10, 08028, Barcelona, Spain) ,  Giralt Ernest (University of Barcelona, Department of Inorganic and Organic Chemistry, Spain)
資料名： ChemMedChem  (ChemMedChem)
巻： 13  号： 19  ページ： 2045-2052  発行年： 2018年 
JST資料番号： W1573A  ISSN： 1860-7179  CODEN： CHEMGX  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 2010年に糖尿病と推定された285万人の人々が生存しており,この数は2030年までに4000万人に達すると予想される。この疾患の現在の治療は,インシュリン類似体の皮内注射を含む。多くの代替投与経路が提案されており,経口経路が最も広く研究されている。インシュリンデリバリーのための最も興味深いアプローチの1つは,消化管(GIT)を通しての輸送を増加させるための浸透エンハンサーの使用である。細胞透過性ペプチド(CPP)はこのファミリーの化合物の顕著な例である。もう一つの代替案は,GITのタイトジャンクションを時間的に破壊するための中鎖脂肪酸(MCFAs)の使用であり,それにより,より大きな薬物輸送を可能にする。両戦略の組み合わせは,GITを通して薬物輸送を増加させる相乗的な方法を提供することができる。本研究では,MCFAラウリン酸で修飾された良く知られたCPPを用いて,臨床診療において皮下または静脈内に投与されたインシュリン類似体であるインシュリングルリシンの錯化を評価した。いくつかの製剤を調製し,それらの安定性を調べ,腸細胞に基づくモデルにおいて最良の候補を試験した。特に,2つの化合物(C_12-R_4およびC_12-R_6)は,インシュリンの輸送を有意に増加させることがわかり,したがって,更なる評価の価値がある新しいデリバリーシステムとして有望であることを示した。Copyright 2018 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 浸透 ,  糖尿病 ,  製剤 ,  *インスリン ,  静脈 ,  皮内投与 ,  錯体生成
準シソーラス用語： 腸細胞 ,  インスリングルリシン ,  診療 ,  薬物輸送 ,  中鎖脂肪酸 ,  密着結合 ,  消化管 ,  *リポペプチド , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： CPP ,  消化管関門 ,  インスリン経口デリバリー ,  リポペプチド ,  浸透エンハンサー

分類 (2件)： 糖質代謝作用薬の基礎研究  (GW13020Q) ,  生物薬剤学(基礎)  (GY01021U)

タイトルに関連する用語 (2件)： 腸 ,  透過