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J-GLOBAL ID：201802256991243203   整理番号：18A1611864

HIV-1インテグラーゼとの複合体におけるLEDGFインテグラーゼ認識ループの環状ヘキサペプチド模倣体【JST・京大機械翻訳】

Cyclic Hexapeptide Mimics of the LEDGF Integrase Recognition Loop in Complex with HIV-1 Integrase

著者 (11件)： Northfield Susan E. (Medicinal Chemistry, Monash Institute of Pharmaceutical Sciences, 381 Royal Parade, Parkville, Victoria, 3052, Australia) ,  Wielens Jerome (Medicinal Chemistry, Monash Institute of Pharmaceutical Sciences, 381 Royal Parade, Parkville, Victoria, 3052, Australia) ,  Wielens Jerome (ACRF Rational Drug Discovery Centre, St. Vincent’s Institute of Medical Research, 41 Victoria Parade, Fitzroy, Victoria, 3065, Australia) ,  Headey Stephen J. (Medicinal Chemistry, Monash Institute of Pharmaceutical Sciences, 381 Royal Parade, Parkville, Victoria, 3052, Australia) ,  Williams-Noonan Billy J. (Medicinal Chemistry, Monash Institute of Pharmaceutical Sciences, 381 Royal Parade, Parkville, Victoria, 3052, Australia) ,  Mulcair Mark (Medicinal Chemistry, Monash Institute of Pharmaceutical Sciences, 381 Royal Parade, Parkville, Victoria, 3052, Australia) ,  Scanlon Martin J. (Medicinal Chemistry, Monash Institute of Pharmaceutical Sciences, 381 Royal Parade, Parkville, Victoria, 3052, Australia) ,  Parker Michael W. (ACRF Rational Drug Discovery Centre, St. Vincent’s Institute of Medical Research, 41 Victoria Parade, Fitzroy, Victoria, 3065, Australia) ,  Parker Michael W. (Department of Biochemistry and Molecular Biology, Bio21 Molecular Science and Biotechnology Institute, University of Melbourne, 30 Flemington Road, Parkville, Victoria, 3010, Australia) ,  Thompson Philip E. (Medicinal Chemistry, Monash Institute of Pharmaceutical Sciences, 381 Royal Parade, Parkville, Victoria, 3052, Australia) ,  Chalmers David K. (Medicinal Chemistry, Monash Institute of Pharmaceutical Sciences, 381 Royal Parade, Parkville, Victoria, 3052, Australia)
資料名： ChemMedChem  (ChemMedChem)
巻： 13  号： 15  ページ： 1555-1565  発行年： 2018年 
JST資料番号： W1573A  ISSN： 1860-7179  CODEN： CHEMGX  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 水晶体上皮由来成長因子(LEDGF)のp75スプライス変異体は75kDa蛋白質であり,ヒト免疫不全ウイルス(HIV)により動員され,宿主クロマチンへのプレ統合複合体を繋げ,プロウイルスDNAの宿主ゲノムへの統合を促進する。潜在的結合阻害剤としてインテグラーゼと相互作用するLEDGF結合ドメインの構造模倣体である一連の小環状ペプチドを設計した。ここでは,X線結晶構造,NMR研究,SPR分析,およびHIV-1インテグラーゼコアドメインに結合した4つの環状ペプチドの立体配座研究を提示する。X線研究は,ペプチドがLEDGF結合ループに密接に似ていることを示しているが,ペプチドの測定された親和性は低いミリモル範囲にある。立体配座検索と自由エネルギー計算を用いた計算解析は,ペプチドの低親和性が低エネルギー溶液と結合立体配座の間のミスマッチに起因することを示唆した。Copyright 2018 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： シクロペプチド ,  結晶構造 ,  結合部位 ,  立体配座 ,  NMR【磁気共鳴】 ,  クロマチン ,  タンパク質 ,  *インテグラーゼ ,  *複合体 ,  *ペプチド ,  ゲノム ,  親和性 ,  *HIV1 ,  相互作用
準シソーラス用語： 阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 結晶学 ,  HIV-1インテグラーゼ ,  LEDGF ,  NMR ,  ペプチド模倣体

分類 (2件)： 酵素一般  (EB09010D) ,  ウイルスの生化学  (EG04030F)

タイトルに関連する用語 (7件)： HIV-1 ,  インテグラーゼ ,  複合体 ,  LEDGF ,  ループ ,  環状 ,  ペプチド模倣体