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J-GLOBAL ID：201802257357805322   整理番号：18A0938186

2型糖尿病の可能な治療のためのシタグリプチンと併用した新規TGR5アゴニストの評価【JST・京大機械翻訳】

Evaluation of novel TGR5 agonist in combination with Sitagliptin for possible treatment of type 2 diabetes

著者 (12件)： Agarwal Sameer (Zydus Research Centre, Cadila Healthcare Ltd., Sarkhej-Bavla N.H. No. 8 A, Moraiya, Ahmedabad 382 210, India) ,  Sasane Santosh (Zydus Research Centre, Cadila Healthcare Ltd., Sarkhej-Bavla N.H. No. 8 A, Moraiya, Ahmedabad 382 210, India) ,  Sasane Santosh (Chemistry Department, The M. S. University, Baroda 390 002, India) ,  Kumar Jeevan (Zydus Research Centre, Cadila Healthcare Ltd., Sarkhej-Bavla N.H. No. 8 A, Moraiya, Ahmedabad 382 210, India) ,  Kumar Jeevan (Chemistry Department, The M. S. University, Baroda 390 002, India) ,  Deshmukh Prashant (Zydus Research Centre, Cadila Healthcare Ltd., Sarkhej-Bavla N.H. No. 8 A, Moraiya, Ahmedabad 382 210, India) ,  Bhayani Hitesh (Zydus Research Centre, Cadila Healthcare Ltd., Sarkhej-Bavla N.H. No. 8 A, Moraiya, Ahmedabad 382 210, India) ,  Giri Poonam (Zydus Research Centre, Cadila Healthcare Ltd., Sarkhej-Bavla N.H. No. 8 A, Moraiya, Ahmedabad 382 210, India) ,  Giri Suresh (Zydus Research Centre, Cadila Healthcare Ltd., Sarkhej-Bavla N.H. No. 8 A, Moraiya, Ahmedabad 382 210, India) ,  Soman Shubhangi (Chemistry Department, The M. S. University, Baroda 390 002, India) ,  Kulkarni Neelima (Chemistry Department, The M. S. University, Baroda 390 002, India) ,  Jain Mukul (Zydus Research Centre, Cadila Healthcare Ltd., Sarkhej-Bavla N.H. No. 8 A, Moraiya, Ahmedabad 382 210, India)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 28  号： 10  ページ： 1849-1852  発行年： 2018年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： TGR5は代謝疾患の有望な分子標的であるG蛋白質共役受容体(GPCR)スーパーファミリーのメンバーである。TGR5の活性化はインシュリン分泌を活性化するグルカゴン様ペプチド-1(GLP-1)の分泌を促進する。一連の2-チオ-イミダゾール誘導体は,新規,強力かつ経口的に有効なTGR5アゴニストとして同定されている。DPP-4阻害剤,Sitaglipinと組み合わせた新規TGR5アゴニスト,化合物4dは,動物モデルにおいて適切なGLP-1分泌とグルコース低下効果を示し,2型糖尿病の治療における潜在的臨床選択肢を示唆した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *2型糖尿病 ,  代謝性疾患 ,  分泌 ,  ヘキソース ,  アルドース
準シソーラス用語： 阻害剤 ,  グルカゴン様ペプチド-1 ,  動物モデル ,  ジペプチジルアミノペプチダーゼIV阻害剤 ,  グルカゴン様ペプチド ,  インスリン分泌 ,  G蛋白質共役型受容体 ,  分子標的 ,  *アゴニスト ,  *TGR5 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (7件)： TGR5 ,  TGR5アゴニスト ,  GPBAR1 ,  GLP1分泌 ,  2型糖尿病 ,  シタグリプチン ,  DPP-4阻害剤

分類 (2件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  糖質代謝作用薬の基礎研究  (GW13020Q)

物質索引 (2件)： グルコース ,  シタグリプチン

タイトルに関連する用語 (7件)： 2型糖尿病 ,  治療 ,  シタグリプチン ,  併用 ,  TGR5 ,  アゴニスト ,  評価