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J-GLOBAL ID：201802257546111964   整理番号：18A0340942

スルホニル尿素受容体変調器,ZD0947はマウス血管平滑筋ATP感受性K~+チャンネルにおける機能的スルホニル尿素受容体サブユニットを検出する【Powered by NICT】

ZD0947, a sulphonylurea receptor modulator, detects functional sulphonylurea receptor subunits in murine vascular smooth muscle ATP-sensitive K⁺ channels

著者 (5件)： Yamamoto Tadashi (Department of Pharmacology, Faculty of Medicine, Saga University, Saga 849-8501, Japan) ,  Takahara Kohei (Department of Pharmacology, Faculty of Medicine, Saga University, Saga 849-8501, Japan) ,  Uchida Keiichiro (Department of Pharmacology, Faculty of Medicine, Saga University, Saga 849-8501, Japan) ,  Teramoto Noriyoshi (Department of Pharmacology, Faculty of Medicine, Saga University, Saga 849-8501, Japan) ,  Teramoto Noriyoshi (Laboratory of Biomedical Engineering, Graduate School of Biomedical Engineering, Tohoku University, Sendai 980-8575, Japan)
資料名： European Journal of Pharmacology  (European Journal of Pharmacology)
巻： 800  ページ： 34-39  発行年： 2017年 
JST資料番号： B0841A  ISSN： 0014-2999  CODEN： EJPHAZ  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： マウス門脈内天然ATP感受性K~+チャンネル(K_ATPチャネル)の機能的スルホニル尿素受容体(SUR.x)サブユニットを同定するために,SUR.x変調器,ZD0947の影響を新たに分散したマウス門脈筋細胞で記録された(パッチクランプ技術を用いて)自発的門脈収縮,巨視的膜電流および単位電流を調べた。マウス門脈における自発的収縮は可逆的に濃度依存的(K_=293nm)におけるZD0947により減少した。μM ZD0947により誘発された弛緩はグリベンクラミド(300nm)ではなく,グリクラジド(100 300nM)の追加投与によりきっ抗された。従来の全細胞配置では,100μM ZD0947はK~+(すなわちK_ATP電流)に対する選択性を示すことを 60mVの保持電位で内向きグリベンクラミド感受性電流を誘発した。30μMまたは100μM ZD0947により誘発された膜電流のピーク振幅は 60mVで100μMのピナシジルにより誘発されたそれよりも小さかった。細胞接着モードでは,100μM ZD0947はH EK293細胞で発現させ,100μM ZD0947により活性化された組換えKir6.1/SUR2Bチャンネルのそれに類似したコンダクタンス(35 pS)とグリベンクラミド感受性K~+チャンネルを活性化した。これらの結果は,ZD0947はK_ATPチャンネルの活性化を介して有意な血管弛緩を引き起こすこととSUR2Bはマウス門脈K_ATPチャネルのSUR.xの主要な機能性サブユニット,その薬理学的選択性に基づいている可能性があることを示した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： コンダクタンス ,  電位 ,  筋細胞 ,  細胞接着 ,  *変調器 ,  門脈 ,  *チャネル ,  *感受性 ,  パッチクランプ法 ,  *サブユニット ,  電流 ,  膜電流 ,  *血管平滑筋 ,  *スルホニル尿素受容体 ,  細胞結合 ,  結合 ,  静脈 ,  脂環式化合物 ,  芳香族カルボン酸 ,  スルホンアミド ,  芳香族塩素化合物 ,  ウレア化合物 ,  カルボアミド ,  フェノールエーテル

著者キーワード (5件)： ATP感受性K~+チャンネル ,  Kir6.1 ,  SUR2B ,  血管平滑筋 ,  ZD0947

分類 (1件)： 細胞膜の輸送  (EF04020R)

物質索引 (1件)： グリベンクラミド

タイトルに関連する用語 (8件)： スルホニル尿素受容体 ,  変調器 ,  マウス ,  血管平滑筋 ,  ATP ,  感受性 ,  チャンネル ,  サブユニット