トポイソメラーゼ阻害剤としてのインデノピリジノンの新しいフェノール系  設計,合成および構造活性相関【JST・京大機械翻訳】

Shrestha Aarajana; Park Seojeong; Jang Hae Jin; Katila Pramila; Shrestha Ritina; Kwon Youngjoo; Lee Eung-Seok

文献

J-GLOBAL ID：201802257578709385 整理番号：18A1870421

トポイソメラーゼ阻害剤としてのインデノピリジノンの新しいフェノール系設計,合成および構造活性相関【JST・京大機械翻訳】

A new phenolic series of indenopyridinone as topoisomerase inhibitors: Design, synthesis, and structure-activity relationships

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巻： 26 号： 18 ページ： 5212-5223 発行年： 2018年
JST資料番号： W0556A ISSN： 0968-0896 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：オランダ (NLD) 言語：英語 (EN)

DNAトポイソメラーゼIIα(topo IIα)は,癌を制御する最も効果的な治療標的の1つである。抗増殖剤を標的とする新規で効果的なtopo IIαを開発する努力において,効率的な多成分ワンポット合成法を用いて,インデノピリジノンとインデノプリノールのフェノール系を設計し,調製した。合計22の合成化合物を,topo IとIIα阻害,および3つの異なるヒト癌細胞株における抗増殖について評価した。全体的な構造活性相関研究により,ヒト頚部(HeLa)および結腸直腸(HCT15)細胞株に対する強いtopo IIα選択的阻害および抗増殖活性に対するインデノピリジノン骨格の2および4位の4位およびパラフェノール基におけるメタフェノール基の有意性を検討した。優れたtopo IIα阻害(93.7%)を有する化合物12は,効果的なtopo IIα標的抗癌剤を開発するための新しい有望なリードとなり得るDNA挿入剤として確認された。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

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抗腫よう薬の基礎研究 , 酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究

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トポイソメラーゼ阻害剤としてのインデノピリジノンの新しいフェノール系 設計,合成および構造活性相関【JST・京大機械翻訳】

トポイソメラーゼ阻害剤としてのインデノピリジノンの新しいフェノール系設計,合成および構造活性相関【JST・京大機械翻訳】