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J-GLOBAL ID：201802257682394527   整理番号：18A2226343

Aedes albopictusエクジソン受容体に対する結合親和性のためのテトラヒドロキノリン型エクジソン作動薬およびQSARの不斉合成【JST・京大機械翻訳】

Asymmetric synthesis of tetrahydroquinoline-type ecdysone agonists and QSAR for their binding affinity against Aedes albopictus ecdysone receptors

著者 (3件)： Yokoi Taiyo (Division of Applied Life Sciences, Graduate School of Agriculture, Kyoto University, Kyoto, Japan) ,  Nakagawa Yoshiaki (Division of Applied Life Sciences, Graduate School of Agriculture, Kyoto University, Kyoto, Japan) ,  Miyagawa Hisashi (Division of Applied Life Sciences, Graduate School of Agriculture, Kyoto University, Kyoto, Japan)
資料名： Pest Management Science  (Pest Management Science)
巻： 75  号： 1  ページ： 115-124  発行年： 2019年 
JST資料番号： C0146B  ISSN： 1526-498X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 背景:テトラヒドロキノリン(THQs)は,特異的に蚊エクジソン受容体(EcR)に結合する非ステロイド性エクジソン作動薬のクラスである。THQ足場はC-2及びC-4位置に2つのキラル中心を含み,4つの立体異性体をもたらした。以前に,(2R,4S)-異性体が最も生物学的に活性であることを示した。しかしながら,これらの異性体に対する実用的な合成法の欠如は,更なる構造活性研究を妨げている。結果:本研究では,キラルなリン酸触媒Povarov反応を用いて,(2R,4S)-配置を有するTHQsの容易な不斉合成を開発し,エナンチオ純粋なTHQsの40-化合物ライブラリーの調製を可能にした。Aedes albopictus EcRに対するそれらの結合親和性の評価,次いで定量的構造活性相関(QSAR)分析により,リガンド-受容体相互作用に重要なTHQsの物理化学的性質を明らかにした。最も強力なTHQ誘導体は脱皮ホルモン,20-ヒドロキシエクジソンより2倍活性であった。結論:QSARの結果は,新しい蚊特異的エクジソン作動薬の合理的な設計のための価値ある情報を提供する。Copyright 2019 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 化学合成 ,  *不斉合成 ,  脱皮ホルモン ,  *リン ,  *受容体 ,  *定量的構造活性相関 ,  相互作用 ,  立体異性体 ,  物理化学的性質 ,  化合物ライブラリー ,  キラリティ ,  *結合親和性 ,  *エクジソン受容体 ,  ステロール ,  エノン ,  脂環式アルコール ,  脂環式ケトン ,  第二アルコール ,  ヒドロキシケトン ,  ポリオール
準シソーラス用語： *アゴニスト , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： テトラヒドロキノリン ,  不斉合成 ,  QSAR ,  エクジソン ,  蚊

分類 (1件)： 害虫に対する農薬  (FB06020U)

物質索引 (2件)： エクジソン ,  20-ヒドロキシエクジソン

タイトルに関連する用語 (7件)： Aedes ,  エクジソン受容体 ,  結合親和性 ,  エクジソン ,  作動薬 ,  QSAR ,  不斉合成