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J-GLOBAL ID：201802257782393740   整理番号：18A1567110

新規2-ベンゾフランカルボキサミド-ベンジルピリジニウム塩の合成とコリンエステラーゼ阻害活性【JST・京大機械翻訳】

Synthesis and cholinesterase inhibitory activity of new 2-benzofuran carboxamide-benzylpyridinum salts

著者 (10件)： Abedinifar Fahimeh (School of Chemistry, College of Science, University of Tehran, Tehran, Iran) ,  Farnia S. Morteza F. (School of Chemistry, College of Science, University of Tehran, Tehran, Iran) ,  Mahdavi Mohammad (Endocrinology and Metabolism Research Center, Endocrinology and Metabolism Clinical Sciences Institute, Tehran University of Medical Sciences, Tehran, Iran) ,  Nadri Hamid (Department of Medicinal Chemistry, Faculty of Pharmacy, Shahid Sadoughi University of Medical Sciences, Yazd, Iran) ,  Moradi Alireza (Department of Medicinal Chemistry, Faculty of Pharmacy, Shahid Sadoughi University of Medical Sciences, Yazd, Iran) ,  Ghasemi Jahan B. (School of Chemistry, College of Science, University of Tehran, Tehran, Iran) ,  Kuecuekkilinc Tuba Tueylue (Department of Biochemistry, Faculty of Pharmacy, Hacettepe University, Ankara, Turkey) ,  Firoozpour Loghman (Department of Medicinal Chemistry, Faculty of Pharmacy and The Institute of Pharmaceutical Sciences (TIPS), Tehran University of Medical Sciences, Tehran, Iran) ,  Foroumadi Alireza (Department of Medicinal Chemistry, Faculty of Pharmacy and The Institute of Pharmaceutical Sciences (TIPS), Tehran University of Medical Sciences, Tehran, Iran) ,  Foroumadi Alireza (Department of Medicinal Chemistry, Faculty of Pharmacy and Neuroscience Research Center, Institute of Neuropharmacology, Kerman University of Medical Sciences, Kerman, Iran)
資料名： Bioorganic Chemistry  (Bioorganic Chemistry)
巻： 80  ページ： 180-188  発行年： 2018年 
JST資料番号： E0823A  ISSN： 0045-2068  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 一連のベンゾフラン-2-カルボアミド-N-ベンジルピリジニウムハロゲン化物誘導体(6a~o)を新しいコリンエステラーゼ阻害剤として合成した。合成経路はサリチルアルデヒド誘導体とブロモアセタートの反応を含み,続いて3-および4-ピコリンアミンによる加水分解とアミド化が続いた。続いて,N-((ピリジン-4-イル)メチル)ベンゾフラン-2-カルボアミドおよび置換N-(ピリジン-3-イル)メチル)ベンゾフラン-2-カルボキサミド)は,ハロゲン化ベンジルと反応して,目標化合物(6a-o)を生成した。全ての誘導体の化学構造を分光法により確認した。研究は,合成された化合物のいくつかが,0.05~2.7μMの範囲でIC50値を有する強力なブチリルコリンエステラーゼ阻害剤であることを明らかにした。加えて,Aβ自己凝集に対する良好な阻害効果は,6時間および6k(それぞれ,100μMで33.1および46.4%)で観察された。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *ピリジニウム ,  ハロゲン化物 ,  ハロゲン化ベンジル ,  加水分解 ,  コリンエステラーゼ阻害剤 ,  アミド化 ,  芳香族ケトン ,  芳香族アルデヒド ,  フェノール類
準シソーラス用語： 自己凝集 ,  阻害剤 ,  ブチリルコリンエステラーゼ ,  化学構造 ,  合成経路 ,  *コリンエステラーゼ阻害 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： アルツハイマー病 ,  ベンゾフラン-2-カルボキサミド ,  ベンジルピリジニウム ,  コリンエステラーゼ阻害剤

分類 (1件)： 酵素一般  (EB09010D)

物質索引 (2件)： ベンジル ,  サリチルアルデヒド

タイトルに関連する用語 (3件)： 塩 ,  コリンエステラーゼ ,  阻害活性