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J-GLOBAL ID：201802258267509901   整理番号：18A0351393

電荷支援結合N~+Hは溶解中の非晶質ルラシドン塩酸塩のゲル化を仲介する【Powered by NICT】

Charge-assisted bond N⁺ H mediates the gelation of amorphous lurasidone hydrochloride during dissolution

著者 (9件)： Qian Shuai (School of Traditional Chinese Medicine, China Pharmaceutical University, Nanjing, 210009, PR China) ,  Wang Shanshan (School of Traditional Chinese Medicine, China Pharmaceutical University, Nanjing, 210009, PR China) ,  Li Zhen (School of Pharmacy, China Pharmaceutical University, Nanjing, 210009, PR China) ,  Wang Xiaojie (School of Traditional Chinese Medicine, China Pharmaceutical University, Nanjing, 210009, PR China) ,  Ma Di (School of Traditional Chinese Medicine, China Pharmaceutical University, Nanjing, 210009, PR China) ,  Liang Shujun (School of Pharmacy, China Pharmaceutical University, Nanjing, 210009, PR China) ,  Gao Yuan (School of Traditional Chinese Medicine, China Pharmaceutical University, Nanjing, 210009, PR China) ,  Zhang Jianjun (School of Pharmacy, China Pharmaceutical University, Nanjing, 210009, PR China) ,  Wei Yuanfeng (School of Traditional Chinese Medicine, China Pharmaceutical University, Nanjing, 210009, PR China)
資料名： International Journal of Pharmaceutics  (International Journal of Pharmaceutics)
巻： 518  号： 1-2  ページ： 335-341  発行年： 2017年 
JST資料番号： A0285B  ISSN： 0378-5173  CODEN： IJPHD  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 電荷結合N~+Hを用いたルラシドンの塩酸塩形態,ルラシドン塩酸塩(LH)は,統合失調症の治療のための非定型向精神薬薬である。BCSクラスII薬剤として,LHは主にその悪い水溶性および低い溶解に起因する低い経口バイオアベイラビリティを有していた。その溶解度を改善するために,LHの非晶質化を行い,特性化した。意外なことに,非晶質LHの溶解速度は結晶LHのそれよりもはるかに低かった。添加では,非晶質LH粉末は急速に溶解媒体(水,37°C)と接触した場合に凝集し,パドルに付着している粘着性ゲルを形成した。追跡偏光顕微鏡,XRPD,DSCおよびFTIR分析は,非晶質LHは溶解中の結晶LHに変換することを見出した。一方,非晶質ルラシドンのゲル化現象は,同じ溶解条件下では観察されなかった。しかし,非晶質ルラシドンの溶解中の底部にゆっくり濃塩酸を滴下ゲルは改革,XRPD/DSC/FTIRの結果は,再生ゲルは結晶性LHから成っていた,LHの構造における電荷支援結合N~+Hはその溶解プロセス中の非晶質LHのゲル形成を仲介することを示唆した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： *ゲル化 ,  溶解速度 ,  FTIR分光法 ,  *非晶質 ,  アモルファス化 ,  *電荷 ,  水溶性 ,  結晶 ,  溶解度 ,  *溶解 ,  粉体 ,  キャラクタリゼーション ,  結晶度 ,  *ゲル

著者キーワード (4件)： 塩酸ルラシドン ,  非晶質 ,  ゲル化 ,  電荷支援された結合

分類 (2件)： 生物薬剤学(基礎)  (GY01021U) ,  物理薬剤学  (GY01012A)

物質索引 (1件)： ルラシドン

タイトルに関連する用語 (8件)： 電荷 ,  支援 ,  溶解 ,  非晶質 ,  ルラシドン ,  塩酸塩 ,  ゲル化 ,  仲介